药士/药师/主管药师《答疑周刊》2015年第24期

问题索引：

1.【问题】什么是受体？传出神经系统都有些什么受体？

2.【问题】能不能讲讲关于胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经？

3.【问题】传出神经系统的药物都是怎么达到药效的？都是与受体结合吗？

具体解答：

1.【问题】什么是受体？传出神经系统都有些什么受体？

【解答】受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。与受体结合的生物活性物质统称为配体（ligand)。受体与配体结合即发生分子构象变化，从而引起细胞反应，如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、胞吞等过程。

传出神经的递质主要有乙酰胆碱、去甲肾上腺素(多巴胺在局部也起到递质作用)。相应受体有：

1.胆碱受体：能与乙酰胆碱结合的受体。胆碱受体分为两大类：M型胆碱受体和N型胆碱受体。M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。N受体根据分布不同，分为N1受体和N2受体。N1受体主要分布于神经节，而N2受体主要分布于神经肌肉接头。

2.肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素或肾上腺素相结合的受体。肾上腺素受体可分为α受体(又分为α1和α2型受体)和β受体(分为β1、β2、β3三种亚型)。α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等。β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞；β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝脏。

3.多巴胺受体：能与多巴胺结合的受体。外周的多巴胺受体主要分布于肾血管平滑肌和肠平滑肌上。

2.【问题】能不能讲讲关于胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经？

【解答】按传出神经末梢释放的递质不同，可将传出神经分为两大类。

1.胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放乙酰胆碱，该神经称为胆碱能神经。它包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经；④运动神经。此外，肾上腺髓质受交感神经支配，但此神经属胆碱能神经，兴奋时末梢释放乙酰胆碱，促使肾上腺髓质释放肾上腺素和少量去甲肾上腺素。

2.去甲肾上腺素能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放去甲肾上腺素，该神经称为去甲肾上腺素能神经。大多数交感神经节后纤维均属此类神经。

3.【问题】传出神经系统的药物都是怎么达到药效的？都是与受体结合吗？

【解答】并不是所有的药物都是只能与受体结合才发挥药效的。作用于传出神经系统的药物，都是通过选择性干预神经冲动传递过程的不同环节以及相应受体，从而模拟或拮抗特定递质的作用，拟似或阻断传出神经效应，最终改变内脏器官或骨骼肌功能。具体有下述4种方式：

1.直接与受体结合：许多药物能直接与胆碱受体结合，如毛果芸香碱，或与肾上腺素受体结合，如异丙肾上腺素，产生与相应递质相似的作用，分别称为胆碱受体激动剂、肾上腺素受体激动剂。而有些药物则发挥阻断剂或拮抗剂的作用，如α受体阻断剂酚妥拉明，产生与肾上腺素递质相反的作用。

2.影响递质的生物合成：有些药物可抑制递质合成，但影响这一环节的药物不仅数量少，而且目前尚无临床应用价值，仅作为药理研究的工具药使用。

3.影响递质转化：如新斯的明可抑制胆碱酯酶活性，妨碍乙酰胆碱水解，使突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产生胆碱受体激动作用，称为间接拟胆碱药。

4.影响递质的储存和释放：如利血平抑制去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素的主动摄取，使囊泡递质的储存减少甚至耗竭，而产生抗去甲肾上腺素能神经作用；麻黄碱、间羟胺等可促进去甲肾上腺素的释放，卡巴胆碱可促进乙酰胆碱的释放，因递质释放增加而产生相应受体的激动作用。