5.2 栓剂基质【熟】
5.2.1对栓剂基质的基本要求
1.熔点适宜,即室温时有适宜的硬度与韧性,体温时易软化、熔化或溶解。
2.熔点与凝固点之差小。
3.安全,对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性。
4.稳定,在储藏过程中不发生理化性质的变化,不易生霉。
5.2.2基质的种类
1.油脂性基质
1)可可豆脂 同质多晶的组成防过热,β型稳定,乳剂基质;
2)香果脂和乌桕脂
3)半合成脂肪酸甘油酯
4)合成脂肪酸酯
2.水溶性基质
1)甘油明胶 不溶化、缓效、阴道栓基质;
2)聚乙二醇类(PEG)不溶化、缓效、有刺激性;
3.非离子型表面活性剂类水溶性,与PEG同;
1)吐温-61
2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Polyoxy 40 stearate)
3)泊洛沙姆(Poloxamer)188型多用,促吸收,缓释;
4. 栓孔内涂的润滑剂
1) 脂肪性基质的栓剂,常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;
2) 水溶性或亲水性基质的栓剂,则用油性为润滑剂,如液状石蜡或植物油等。
3) 可可豆脂或聚乙二醇类,可不用润滑剂(不沾模)。
5.3栓剂的制备【熟】 医学全在.线网站www.med126.com
5.3.1制备方法 热熔法、冷压法、搓捏法(隔纸搓捏)。热熔法应用最广。
5.3.2栓剂药物的加入方法
1、不溶性药物,应粉碎成细粉,过六号筛,再与基质混匀。
2、油溶性药物,溶解于已熔化的油脂性基质中。基质的熔点或使栓剂过软,可加适量鲸蜡调节。
3、水溶性药物,与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀;或将提取浓缩液制成干浸膏粉,直接与已熔化的油脂性基质混匀。
5.3.3置换价
1.置换价的概念 药物的重量与同体积基质的重量之比。
2.置换价(f)的计算公式 f=W/[G-(M-W)]
G为空白栓的平均重量;W为每粒含药栓的平均含药量;M为含药栓的平均重量。
4) 置换价的意义 根据置换价计算基质的用量。
计算公式 X=(G-W/f)n 式中n表示拟制备栓剂的枚数。