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临床前药代动力学指导原则
来源:本站原创 更新:2015/2/4 字体:

五、药物的分布

(—)选用大鼠或小鼠做分布试验较为方便。选择一个剂量(—般以治疗剂量为宜)

给药后,至少测定药物在心、肝、脾、肺、肾、胃肠道、生殖腺、脑、体脂、骨路肌等

组织的分布。特别注意药物在靶器官(包括药效学与毒理学)的分布。以药一时曲线作

参考,选2—3个时间点分别代友分布相(或吸收相)、平衡相和消除相的药物分布(消

除相的组织分布必须包括在内)。每个时间点的组织,必须有至少5只动物的数据。

(二)做分布实验,必须注意取样的代表性。如取1/2或1/4个肾脏应注意对称取样。

六、药物的排泄

(一)进行尿和粪的药物排泄试验,要将动物放入代谢笼内,给药后不同时间间隔收

集尿或粪全部样品。记录尿体积,惧匀,取一部分样品、测定药物浓度。粪样品可先制

成匀浆,记录总体积。取出一部分进行药物含量测定;也可先称重,后研磨均匀,取出

一定量进行药物测定。尿、粪应每隔一定时间收集一次,以测定药物经此途径排泄的速

度。直至收集到药物已排尽为止。医学全在线网

(二)胆汁排泄:一般用大鼠在乙醚麻醉下作胆管插管引流途径给药,并以合适的时间间隔分段收集胆汁,进行药物测定。

(三)要记录药物自粪、尿、胆汁排出的速度及总排出量。

七、药物与血浆蛋白的结合

研究药物与血浆蛋白结合的方法很多,如平衡透析法、超过滤法、分配平衡法、凝

胶过滤法、光谱法等,其中以平衡透析法最简单、经济,但较费时,一般约需24h方达

平衡,最好置冷室进行,以免药物或蛋白质破坏。其它方法各有优缺点,根据所研究药

物的理化性质及实验室条件,均可供选择使用。

(一)如按各种透析法进行实验,应按下式计算药物与血浆蛋白结合的百分数。

(二)注意事项:

1.药物与血浆蛋白结合程度受很多因素影响,如血浆PH、血浆浓度、药物浓度等。

血浆PH应固定为7.4,至少选择三个血药浓度(包括有效浓度在内)进行实验。

2.必须证明药物与半透膜本身有无结合,应做对照予以校正。如结合严重,必须改用其它方法。

3.有时从半透膜上溶解下来的成分合影响药物测定,应特别注意。要分析引起空白

读数高的原因,设法除去。

4.可放血浆转化的药物,要加少量酶抑制剂,如氟化钠等,以终止其转化。

八、总结

通过全面实验观察,要对该药在动物体内的药代动力学特点做综合性论述。包括吸收、分布、消除的特点,自尿、娄、胆汁的排泄情况,有无蛋白结合,结合百分数,有无积蓄,在什么器官或组织积蓄,积蓄程度等。如首次发现的新药,应将药物的主要去向做一探讨,交待,以免积蓄中毒。

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