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2017年执业药师药物化学精编复习讲义(10)
来源:本站原创 更新:2017/4/13 字体:

 
  五、喹诺酮药物代谢特点:3代谢
 
  补充基本知识:
 
  药物化学结构与体内生物转化的关系
 
  定义:在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再排出体外的过程,称为药物代谢。
 
  重要性:阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因
 
  药物代谢分类,分两相
 
  Ⅰ相:官能团的反应
 
  药物分子通过氧化、还原、水解转变成极性分子(羟基、羧基、巯基、氨基等)
 
  Ⅱ相:结合反应
 
  Ⅰ相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质,排出体外。
 
  可结合的原子O、N、S、C
 
  喹诺酮药物代谢特点:3代谢
 
  1.3位羧基与葡萄糖醛酸结合反应
 
  2.哌嗪3'位氧化成羟基,进一步氧化成酮

  第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂
 
  一、磺胺类药物的发现和发展
 
  1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息
 
  体外实验无效
 
  体内的代谢产物
 
  二、重点药物
 
  1.磺胺甲唑医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  作用机制:抑制二氢蝶酸合成酶
 
  化学名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-异唑基)-苯磺酰胺
 
  性质:酸碱两性(溶于酸碱)
 
  复方新诺明:
 
  磺胺甲唑(5)+甲氧苄啶(1)
 
  2.甲氧苄啶
 
  化学名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
 
  作用机理:抑制二氢叶酸还原酶
 
  抗菌增效剂
 
  其他抗菌增效剂:丙磺舒(降低青霉素排泄)
 
  克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)
 
  四、磺胺类药物的作用机制
 
  细菌繁殖必须合成叶酸
 
  对氨基苯甲酸
 
  叶酸的代谢拮抗剂物
 
  相似的分子大小及电荷分布,产生竞争性拮抗作用

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