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2017年执业药师药物化学精编复习讲义(11)
来源:本站原创 更新:2017/4/13 字体:

2017年执业药师药物化学复习讲义(11)

  第五章 抗结核药
 
  按结构分类:
 
  1.抗生素
 
  2.合成类
 
  第一节 抗生素类
 
  考纲要求:1.硫酸链霉素
 
  2.利福霉素
 
  3.利福喷丁
 
  结构特点及用途:
 
  1.硫酸链霉素 氨基糖苷类
 
  结构特点: ① 三个部分;② 三个碱性中心
 
  2.利福平
 
  基本结构特点及性质:
 
  ①1,4 萘二酚,碱性易氧化成醌型
 
  ②3位取代基,在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪
 
  代谢过程:
 
  ①21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性减弱
 
  ②3位水解
 
  新考点:药物相互作用
 
  1.利福平是酶的诱导剂
 
  药物代谢需要酶的催化
 
  有些药物能增加肝药酶活性,使其他合用的药物的代谢加快,血药浓度下降,半衰期缩短,这些药物被称为酶诱导剂医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  2.酶抑制剂
 
  代谢酶的活性被某些药物抑制,称为酶抑制剂。
 
  使其他合用的药物的代谢减少,药理作用增强或作用时间延长。
 
  3.利福喷丁
 
  与利福平区别:
 
  ①结构 环戊基
 
  ②抗结核作用强,抗麻风杆菌、抗某些病毒

  第二节 合成类抗结核药
 
  (一)对氨基水杨酸
 
  特点:排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用
 
  (二)吡嗪酰胺
 
  特点:水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值
 
  结核杆菌不能生长
 
  (三)异烟肼
 
  1.化学名
 
  4-吡啶甲酰肼
 
  2.理化性质
 
  ①易溶于水
 
  ②与醛缩合生成异烟腙
 
  ③肼基强还原性,可被氧化剂氧化
 
  ④与重金属离子络合,形成有色的螯合物
 
  如与铜离子生成红色螯合物
 
  ⑤ 含酰肼结构
 
  在酸或碱存在下易水解
 
  生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大
 
  光、重金属、温度、pH等均加速水解
 
  3.代谢特点
 
  ①代谢的个体差异
 
  N-乙酰基转移酶
 
  有个体差异
 
  根据人群调节药量
 
  ②代谢产物的肝毒性
 
  (四)盐酸乙胺丁醇医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  化学名:[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
 
  2.理化性质
 
  ①易溶于水
 
  ②与金属络合(硫酸铜)
 
  鉴别反应 蓝色
 
  作用机理 Mg2+ 结合,干扰细菌RNA合成

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