2017年执业药师药物化学复习讲义(11)
第五章 抗结核药
按结构分类：
1.抗生素
2.合成类
第一节 抗生素类
考纲要求：1.硫酸链霉素
2.利福霉素
3.利福喷丁
结构特点及用途：
1.硫酸链霉素 氨基糖苷类
结构特点： ① 三个部分;② 三个碱性中心
2.利福平
基本结构特点及性质：
①1,4 萘二酚，碱性易氧化成醌型
②3位取代基，在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪
代谢过程：
①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱
②3位水解
新考点：药物相互作用
1.利福平是酶的诱导剂
药物代谢需要酶的催化
有些药物能增加肝药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药浓度下降，半衰期缩短，这些药物被称为酶诱导剂医学全.在.线.提供. www.med126.com。
2.酶抑制剂
代谢酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。
使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。
3.利福喷丁
与利福平区别：
①结构 环戊基
②抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些病毒
第二节 合成类抗结核药
(一)对氨基水杨酸钠
特点：排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用
(二)吡嗪酰胺
特点：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值
结核杆菌不能生长
(三)异烟肼
1.化学名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性质
①易溶于水
②与醛缩合生成异烟腙
③肼基强还原性，可被氧化剂氧化
④与重金属离子络合，形成有色的螯合物
如与铜离子生成红色螯合物
⑤ 含酰肼结构
在酸或碱存在下易水解
生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大
光、重金属、温度、pH等均加速水解
3.代谢特点
①代谢的个体差异
N-乙酰基转移酶
有个体差异
根据人群调节药量
②代谢产物的肝毒性
(四)盐酸乙胺丁醇医学全.在.线.提供. www.med126.com
化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐
2.理化性质
①易溶于水
②与金属络合(硫酸铜)
鉴别反应 蓝色
作用机理 Mg2+ 结合，干扰细菌RNA合成
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