二、氨基喹啉类
 
　　1.磷酸氯喹
 
　　化学名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
 
　　(1)作用机制：
 
　　插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制
 
　　(2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体
 
　　(3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性
 
　　(4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、红斑狼疮
 
　　2.磷酸伯氨喹医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
　　化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
 
　　(1)8-氨基喹啉衍生物
 
　　(2)防止疟疾复发和传播
 
　　(3)注射引起低血压，只能口服
 
　　三、2,4-二氨基嘧啶类
 
　　乙胺嘧啶
 
　　化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
 
　　1.具弱碱性
 
　　2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应
 
　　3.二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾
 
　　和该酶抑制剂磺胺多辛复合制剂，双重作用
 
　　4.作用持久，维持一周
 
　　四、青蒿素类(天然产物来源)
 
　　(一)青蒿素
 
　　1.结构特点：
 
　　(1)含倍半萜内酯结构
 
　　(2)有含过氧键的七元环
 
　　(3)10位羰基
 
　　2.代谢产物：双氢青蒿素
 
　　抗疟活性强
 
　　3.构效关系：
 
　　(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构
 
　　(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要
 
　　(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素
 
　　(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性
 
　　(二)蒿甲醚
 
　　青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强

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