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伯氨喹
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药
英文名 Primaquine
汉语拼音
别名 伯喹,伯氨喹
药物组成
性状 常用其磷酸盐,为橙红色结晶粉末,无臭,味苦。本品能溶解于水中,不溶于氯仿或乙醚中。熔点:200-205℃(分解)。
功效
主治 本品主要作用于间日疟原虫的红外期,用于根治间日疟和控制疟疾传播时,常与氯喹或乙胺嘧啶合用。对间日疟红内期作用较弱,对恶性疟红内期则完全无效,不能作为控制症状的药物应用。对某些疟原虫的红前期也有影响,但因需用剂量较大,已接近极量,不够安全,故也不能作为病因预防药物应用。
用途
方解
药理作用 本品属于8氨基喹啉类衍生物,对疟原虫的红外期与配子体有较强的杀灭作用,为阻止疟疾复发,中断传播的有效药物。本品抗疟作用原理可能是抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。在体内经过代谢,转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程,影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。
体内过程 口服后吸收迅速而完全,2-3小时血浆中浓度可达高峰;消失也快,8小时后血中残存量很少。t1/2为5.8小时。主要分布于肝组织内,其次为肺、脑和心等组织内。大部分在体内代谢,仅1%在尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药才能收效。
剂型 片剂,膜剂
规格 片剂:13.2mg(相当于伯氨喹7.5mg)。
用法用量 1.根治间日疟,每日口服一次26.4-52.8mg(盐基15-30mg),一日1次,连服14日;或每日服39.6mg,连服8日。服此药前3日,同服氯喹,或在第1、2日同服乙胺嘧啶。 2.控制疟疾传播,配合氯喹等治疗恶性疟时,每日服26.4mg,连服3日。 3.儿童常用量按伯氨喹计,根治间日疟每日口服0.39mg/kg,连服14日。用于消灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日。
不良反应 本品的毒性比其他抗疟药大。每日剂量超过52.8mg时,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐腹痛;部分病例出现指甲和嘴唇紫绀、药热等,停药后可自行恢复;偶有病例发生腹绞痛;少数特异质(缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶)患者,服用常规剂量时,也可能产生溶血反应,出现血红蛋白尿时,应立即停药,并同时给予地塞米松泼尼松,静滴5%葡萄糖氯化钠注射液等可缓解。溶血严重者可输血,如发生高铁血红蛋白血症,可静注亚甲蓝1-2mg/kg。
注意事项 1.孕妇及哺乳期妇女及糖尿病患者均应慎用。 2.仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史,有无葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏等病史。 3.系统性红斑狼疮类风湿性关节炎患者服用本品易发生粒细胞缺乏。 4.应定期检查红细胞计数及血红蛋白含量。 5.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢,故伯氨奎与此二药同用后,其血药浓度大大提高,维持时间也延长,毒性增加,但疗效未见增加。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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