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风寒伤人肌表,原应恶寒发热而无汗,今汗自出而发热,恶风不解,且有鼻鸣、干呕,是腠理不固,卫气外泄,营阴不得内守,肺胃失和之故,所以是表虚证。究其病机,是风寒外感,卫强营弱,即《伤寒论》第五十三条所说:“以卫气不共营气谐和故尔。”风寒在表,当用辛温发散以解表,但本方证属表虚,腠理不固,且卫强营弱,所以既用桂枝为君药,解肌发表,散外感风寒,又用芍药为臣,益阴敛营。桂、芍相合,一治卫强,一治营弱,合则调和营卫,是相须为用。生姜辛温,既助桂枝解肌,又能暖胃止呕。大枣甘平,既能益气补中,又能滋脾生津。姜、枣相合,还可以升腾脾胃生发之气而调和营卫,所以并为佐药。炙甘草之用有二:一为佐药,益气和中,合桂枝以解肌,合芍药以益阴;一为使药,调和诸药。所以本方虽只有五味药,但配伍严谨,散中有补,正如柯琴在《伤寒论附翼》中赞桂枝汤“为仲景群方之魁,乃滋阴和阳,调和营卫,解肌发汗之总方也。”