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塞替派注射液
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名塞替派注射液
曾用名 
英文名THIOTEPA INJECTION
拼音名SAITIPAI ZHUSHEYE
药品类别烷化剂类抗肿瘤药
性状本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体
药理毒理塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺 基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与 DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。 体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人 尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。
药代动力学本品不宜从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内。1~4小时后血浆浓度 下降90%,24~48小时大部分药物通过肾脏排出。注射药物后血浆蛋白结合率为 10%,主要和白蛋白、脂蛋白结合,对白蛋白亲和力最大。T1/2约3小时。尚无资 料说明药物能否通过胎盘屏障。
适应症主要用于乳腺癌卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注 等,也可用于胃肠道肿瘤等。
用法用量静脉或肌肉注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,连续5天 后改为每周3次,一疗程总量300mg。 胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。 膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶 于生理盐水60ml,每周1~2次,10次为一疗程。 动脉注射:每次10~20mg用法同静脉。
不良反应骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性,多在用药后l~6周发生,停药后大多数 可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。可有食欲减 退、恶心及呕吐等胃肠反应。 个别报道用此药后再接受手术麻醉时,用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。少见 过敏,个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,头痛、 头晕,闭经、影响精子形成。
禁忌症对本药过敏者,有严重肝肾功能损害,严重骨髓抑制者
注意事项1、妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加 胎儿死亡及先天性畸形。 2、下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损 害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3、用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。 停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制 4、肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量。 5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量 补液(或)给予别嘌呤醇。 6、尽量减少与其它烷化剂联合使用,或同时接受放疗。
孕妇及哺乳期妇女用药不向孕妇推荐此药,可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用1、塞替派可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。 2、与放疗同时应用时,应适当调整剂量。 3、与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应 用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。 4、与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白 溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
药物过量药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血 小板悬液。目前,白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。
贮藏遮光、密闭、在冷处保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名塞替派
化学名1,1',1"-硫次膦基三氮丙啶
拼音名SAITIPAI
英文名THIOTEPA
CAS No.52-24-4
结构式
分子式C6H12N3PS
分子量189.22
规  格1ml∶10mg
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