| 通用名 | 盐酸美沙酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METHADONE HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN MEISHATONG PIAN |
| 药品类别 | 镇痛药 |
| 性状 | 本品为白色片。 |
| 药理毒理 | 本品为阿片受体激动剂。主要作用于μ受体。其药理作用与吗啡相
似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩
瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有
效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生
较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；静脉17.3～20.9。
大鼠，口服95；腹腔24～40。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收迅速，30分钟后即可在血中找到，约4小时内达高
峰。血浆蛋白结合率87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入
脑组织。其生物利用度为90%，血浆T1/2约为7.6小时，治疗血浓度为0.48～
0.85mg/L，致死血浓度为 74mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁
排泄。酸性尿液可增加其排泄。 |
| 适应症 | 1. 本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；
对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。
2. 采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依
赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。 |
| 用法用量 | 口服 成人每次5～10mg，一日10～15mg；极量：一次10mg，一
日20mg。
脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始
剂量15～20mg，可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、
20mg哌替啶。 |
| 不良反应 | 1.不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增
生。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，、并出现右束支
传导阻滞、心动过速或（和)低血压。
2. 亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。 |
| 禁忌症 | 呼吸功能不全者禁用。 |
| 注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品
的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各
级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，
所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期间本药能渗透过胎盘屏障，引起胎儿染色体变
异，死胎和未成熟新生儿多，本药成瘾的产妇所分娩的新生儿，常出现迟延的戒断
症状，在出生后6～7天才发现，持续6～17日不等，这些新生儿尿内药浓度，可
10～16倍于血液，又常伴有低血糖，处理上有一定困难。因此妊娠分娩期间严格禁
用。 |
| 儿童用药 | 婴幼儿禁用。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而
本品在体内的降解代谢加快，用量应相应增加。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
