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盐酸苯海索
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
盐酸苯海索
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
震颤麻痹药
药物名称:
盐酸苯海索
英文名称:
Benzhexol Hydrochloride
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
安坦,三己芬迪 Antispas,Artane,Trihexyphenidyl
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
胶囊剂 5mg
2
片剂 2mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Benzhexol Hydrochloride
药理作用:
苯海索具有中枢M受体阻断作用,能对抗中枢神经系统黑质-纹状体内乙酰胆碱能系统的兴奋功能。对外周M受体阻断作用较弱,对迷走神经阻断作用为阿托品的1/10,扩瞳作用为其1/3,解痉作用为其1/2,故对腺体及平滑肌的抑制作用较弱。乙酰胆碱为锥体外系黑质-纹状体通路的兴奋性神经递质。震颤麻痹是黑质-纹状体通路上的变性疾病,致使多巴胺的抑制作用减弱,而乙酰胆碱的兴奋作用相对增强而引起临床症状。因此,苯海索可通过中枢抗胆碱作用对震颤麻痹治疗有效。
药动学:
适应症:
(1)治疗震颤麻痹。
(2)治疗畸形性肌张力障碍
(3)治疗癫痫
(4)治疗慢性精神分裂症
(5)治疗抗精神病药物所致的静坐不能。
用法用量:
(1)治疗震颤麻痹:从一日1~2mg开始,每隔1~2日增加O.5mg,直至获满:意疗效而不引起显著副作用为度,总量每日10~15mg,分3次或4次服。对药物引起的锥体外系反应:口服开始每日1mg,并渐增量至一日5~15mg。
(2)治疗畸形性肌张力障碍:开始每日服3~6mg,以后每隔一日增加1mg,渐增至每日9~48mg,均每日3次,至出现疗效而无明显不良反应为止。
(3)治疗癫痫:口服每次2~4mg(6岁以下儿童每次1mg),一日4次,最大剂量每日20mg。用药后能有效地控制各型癫痫的发作或减少发作频率,其有效率约70%~80%。
(4)治疗慢性精神分裂症:每日口服2次,白天服6mg,夜间服4mg;也可睡前加服氯氮平50~100mg用作镇静安眠,疗程4~8周。
(5)治疗抗精神病药物所致的静坐不能:口服每次1~2mg,一日3次。
不良反应:
1.口干、瞳孔散大、视力模糊、便秘,心动过速较为常见。少数病人可出现尿潴留、头昏、眩晕、精神错乱、兴奋、激动、谵妄、幻觉等。
2.老年病人患者可产生不可逆的脑功能衰竭。因过量而中毒时,可用拟扁豆碱药等解救。
相互作用:
1.与以下药物合用可增强疗效
(1)吩噻嗪类药物:此类药物具有弱抗胆碱作用,合用可使苯海索的抗胆碱作用增强。
(2)三环类抗抑郁药:因具有弱胆碱功能,合用可增强苯海索的抗胆碱作用。
(3)单胺氧化酶抑制剂:此类药可非特异性地抑制肝脏微粒体酶,增强苯海索的抗胆碱作用。
(4)左旋多巴:详见左旋多巴节。
(5)奎尼丁:具有阻滞迷走神经作用,合用可增强苯海索的抗胆碱效应。
(6)硝酸酯类药物:合用可增强苯海索的疗效或延长其作用时间。
(7)抗组胺药:合用可增强苯海索的作用。
2.苯海索应避免与以下药物合用
(1)强心苷类:因苯海索可延迟胃排空,使强心苷类药物在胃肠道停留时间延长,吸收量增加,易于中毒。必用时应选择吸收迅速的强心苷制剂。
(2)甘珀酸:合用可使甘珀酸疗效降低。
注意事项:
1.前列腺肥大、青光眼及高龄老年患者慎用。
2.对本品过敏者禁用。
疗效评价:
该药适用于早期,轻症震颤麻痹,不能耐受或禁用左旋多巴的患者。与左旋多巴合用,可使50%患者得到进一步改善。该药对抗精神病药、动脉硬化、利血平等引起的帕金森综合征效果较好。也可用于治疗肝豆状核变性引起的震颤麻痹。但不适用于脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森征(痴呆综合征)患者。


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