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氯化琥珀胆碱
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
氯化琥珀胆碱
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
骨骼肌松弛药
药物名称:
氯化琥珀胆碱
英文名称:
Scoline
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
司可林 Anectine
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
氯化琥珀胆碱注射液 50mg(1m1);100mg(2m1)
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Suxamethonium Chloride
药理作用:
本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90s起效,维持10分钟左右。
大剂量可致心率减慢,也可出现如节性心律和期前收缩等心律失常,组胺释放出现支气管痉挛或过敏性休克。剂量超过1g,发生脱敏感阻滞,使肌张力恢复延迟。
本品可引起脑血管扩张,颅内压升高,眼眶平滑肌收缩,眼压暂时升高,术后肌肉痛,肌球蛋白尿等;长时间去极化可导致肌细胞内K 外流,血钾升高。此外本品可诱发恶性高热。
药动学:
本品静脉注射后,即为血液和肝脏中的丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,先分解成琥珀酰单胆碱,再缓缓分解成琥珀酸和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位。约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。血药浓度半衰期为2~4分钟。
适应症:
用法用量:
1.成人常用量①气管插管时肌松,按体重静注1~1.5mg/kg,最高2mg/kg。②肌松的维持,连续静滴法(1mg/m1)现已少用,而采用静脉滴注普鲁卡因10mg/m1加氯琥珀胆碱0.4~0.6mg/ml混合液,前者能促使后者增效,调节滴速,可保持满意的肌松效应,即使长时间大手术,本品的总用量均可小于400~500mg,亦可避免快速耐药发生。③电休克时肌强直,静脉注射10-30mg即可防治,但应有人工通气设备。
2.小儿常用量 静脉或深部肌内注射,按体重2.5mg/kg,肌内注射一次不可超过150mg。
不良反应:
1.高血钾症 本品引起肌纤维去极化时使细胞内K 迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、伤风、截瘫或偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K 外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心脏停搏。
2.心脏作用 本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性心律失常和心脏骤停,尤其是重复大剂量给药最易发生。
3.眼内压升高 本品对眼外肌引起痉挛性收缩以致眼压升高。
4.胃内压升高 最高可达40cmH2O,并可引起饱胃病人胃内容物反流误吸。
5.恶性高热 多见于本品与氟烷合用的病人;也多发生于小儿。
6.术后肌痛 给药后卧床休息者肌痛轻而少,1~2天内即起床活动者肌痛剧而多。注射本品前3分钟先注入筒箭毒碱3~6mg或泮库溴铵0.5-lmg,即可减少此并发症,也可先注入本品5-10mg,再注入全量可起到自身抑制震颤作用。另外,先注入安定也有一定效果。
7.可能导致肌张力增强 以胸大肌最为明显,其次是腹肌,严重时波及肱二头肌和股四头肌等。这时不仅机体总的耗氧量加大,而且足以引起胃内压甚至颅内压升高。
相互作用:
1.本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射。
2.下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用。①抗胆碱酯酶药。②环磷酰胺氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。③普鲁卡因等局麻药。④单胺氧化酶抑制药、雌激素等。
3.与下列药物合用也需谨慎,如:吩噻嗪类、普鲁卡因胺奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去极化肌松作用,能增强本品作用。
注意事项:
1.脑出血、青光眼、视网膜脱离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损伤的病人及高血钾症患者禁用。
2.孕妇及使用抗胆碱酯酶药者慎用。
3.不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用。
4.忌在病人清醒下给药。
5.严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。
6.接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量。
7.为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注射小剂量非去极化肌松药(如维库溴铵0.5mg)。
8.预先给予阿托品可防止本品对心脏的作用。
9.出现长时间呼吸停止,必须用人工呼吸,亦可输血,注射干血浆或其他拟胆碱酯酶药,但不可用新斯的明
10.大剂量使用后可出现快速耐受性或双相阻滞。
疗效评价:
本品为目前临床常用惟一去极化肌松药,无特殊的拮抗药。反复给药,总用量超过了500~600mg,即可呈现快速耐药性,与普鲁卡因混合使用可以防止。


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