微 信 题 库 搜 索
药学理论
西药数据库
OCT说明书 不良反应 进口药品
化学成分 药品专利 更多
中药数据库
中药大全 中国中药 更多
名族医药
藏族医学 蒙古族医学 傣族医学
瑶族医学 维吾尔族医学 苗族医学
 医学全在线 > 药学理论 > 方剂现代应用 > 正文
青蒿素栓
医药数据查询入口汇总 字体:
  
别名
处方来源 新中医1988,(1):35
剂型 栓剂
药物组成 青蒿素。
加减
功效 截疟,杀虫,为红细胞内期疟原虫无性体的杀虫剂。
主治 恶性疟(包括凶险型恶性疟,脑型疟及抗氯吐株疟疾),间日疟,能迅速控制临床症状。
制备方法 制成栓剂。每粒含青蒿素分别为100mg、200mg、300mg、400mg、600mg。
用法用量 栓剂:每粒含青蒿素0.1、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g,肛门内塞入,每次0.4-0.6g,日2次。成人第1日用药量为1.2g,第2、3日各为0.8g,3日总用量为2.8g。小儿酌减。为防止药物吸收不良,影响疗效,用药前最好先解大便,用药后2 小时内解大便者,以同量补给每次药,以确保剂量。
用药禁忌 1.除凶险型疟疾外,孕妇禁用。 2.频繁腹泻休克者因吸收差,可影响疗效。 3.本品用于治疗疟疾,有一定复燃率,治疗时应予以注意,症状缓解后,应考虑进一步抗疟治疗。
不良反应
临床应用 本组45例恶性疟疾患者中,男31例,女14例;发病时间1-14日;44例为普通恶性疟,1例为脑型疟。患者选择:①有疟疾临床症状:血片查见恶性疟原虫无性体。②本次发病后未用过任何抗疟药及磺胺、四环素等有抗疟作用的药,体温观察:投药前和投药后每4小时查体温1次,至体温恢复24小时改为日下午检查1次,至患者出院为止。疟原虫观察:投药前进行原虫计数,投药后日上午8时和下午4时各血栓疟原虫1次,直至连续3次血检阴性为止,查完整个原血模未发现疟原虫无性体者为阴性。结果:青蒿素栓剂2800mg组能控制临床症状,退热时间为303±182小时,原虫转阴时间为35.6±13.7小时。毒副反应:本药肛塞后未出现头痛头晕、恶心呕吐腹痛腹泻等全身或局部不良反应,21例用青蒿素栓剂前后进行肝肾功能检查,均未见明显改变。
药理作用 主要有抗疟、抗菌、解热、抗血吸虫,免疫调节及对心血管系统的影响等作用。
1.抗疟:青蒿素具有一个过氧基团的新型倍半内酯,对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用。治疟疗效优于氯喹和其他抗疟药,具有高效、速效、低毒等特点。用3H标记证明,青蒿素作用于疟原虫细胞内期,而对疟原虫红前期及组织期无效。电镜观察证明,青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构,干扰表面一线粒体功能,从而杀死疟原虫。体外试验还表明,青蒿素还可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用.这种杀伤作用与多种因素有关,体外青蒿素抗恶性疟原虫的作用如增加氧分压可被提高。用氚标记的3H-青蒿素,入体内可进入各个组织,1小时达高峰,其中肺、脾、心、脑分布较多,24小时从粪便排泄84%,说明在体内停留时间短,且排泄快。青蒿素抗疟的主要缺点是复发率高如对猴疟,青蒿素 200mg/kg ×3日治疗,疗效与氯喹相仿,但近期复发率高,为71%。
2. 抗菌:青蒿素对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑制作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。
3.解热:青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家有明显的解热作用。临床试用青蒿素片证明,治愈率为100%,平均退热时间和原虫转阴时间均比氯喹为短,经统计学处理有显著性差异。
4.抗血吸虫:青蒿素330-660mg/ks,油剂肌注或口服,连续6日,对小鼠血吸虫病有一定疗效,减虫率为37.l%-40.9%。兔实验表明,60mg/kg连用5日,减虫率可达80.4%,减雌率可达97%。猴50-80mg/kg连用5日,减虫率为69.2%,与呋喃双胺及-273合用有显著协同作用。此外,青蒿素尚有抗钩端螺旋体作用。
5.免疫调节:用小鼠足垫试验,淋巴细胞转化试验,免疫特异玫瑰花环试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用,发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作用。青蒿素有促进脾Ts细胞增殖功能,明显降低正常小鼠血清IgG含量,增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率50.2%、53.l%和吞噬指数1.58。1.91。青篙素还能提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。
6.对心血管系统的作用:兔心灌流表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要是对心脏的直接抑制所致。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心率失常。
7. 其他:青蒿素对兔和豚鼠离体回肠无作用,能抑制乙酰胆碱或组织胺引起的收缩,兔100mg/kg腹腔注射对呼吸无明显影响。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。
毒性试验 青蒿素的急性和亚急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg,治疗指数47.1,安全指数为13.7。采用、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物,青蒿索给药途径有灌胃、肌内注射、腹腔注射等,剂量为100-1600mg/kg连续给药3-7日,观察给药前后一般状态、食欲、体重、心血管系统、肝肾功能的变化,以及各主要脏器病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量的70倍时,未见犬、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系、肝肾功能有异常变化,仅小鼠灌胃青蒿素每日800mg/kg组给药后4日出现谷丙转氨酶每次性升高;亚急性毒性观察中,狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时,未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变,又见狗连续用药21天后非蛋白氮较给药前升高,心肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆病变。小鼠畸胎实验,青蒿素不影响正常生育,亦无畸形,诱变性测定结果表明,青蒿素不是诱变剂,无致癌作用。
化学成分
理化性质
生产厂家
各家论述
备注
相关文章
六和茶
白纸扇感冒颗粒
复方青蒿喷雾剂
复方青蒿搽剂
咳感康口服液
网站首页
频道导航
医学论坛
返回顶部