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比索洛尔
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Bisoprolol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其富马酸盐。熔点100℃。
功效
主治 治疗高血压心绞痛
用途
方解
药理作用 本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。在不同模型的动物实验,对β1受体的亲和力比β2受体大75倍,约为同类药阿替洛尔的4倍。作用时间长,24小时以上。连续服用控制症状良好,无耐受现象。本品毒性低,大鼠口服10mg和200mg/kg(相当人用剂量50-1000倍),1次/日,连服90天,未见死亡及蓄积毒性,6项血液学指标及12项生化指标均无异常。不同实验模型未发现致畸、致突变作用。
体内过程 口服吸收迅速、完全,生物利用度高,肠道吸收>90%。首过效应低<10%。给药后达血浓度高峰时间2-3小时。分布容积0.7L/kg。肺、肾、肝含量最高。血浆蛋白结合率30%,t1/210-12小时。作用时间可持续24小时。本品50%经肝代谢,50%由肾排泄,具有肝肾平衡双通道消除的特点。药物不能透过胎盘,仅少量能透过血脑屏障。
剂型 片剂
规格 片剂:每片5mg。
用法用量 片剂口服:一般5mg开始,每日1次,早晨服,可渐加量。推荐剂量5-10mg,1次/日。如血压不甚高,也可自2.5mg开始。最大剂量20mg/d。
不良反应 服药初期,可能出现轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳、多梦、抑郁等。一般服药1-2周后可减退。偶出现胃肠反应(腹泻便秘、恶心、腹痛)、心悸、心动过缓、血压显著下降,传导阻滞。极少数情况有皮肤反应(红斑、瘙痒)。罕见肌肉痛,下肢浮肿,心功能不全加重,偶出现气道阻力增加。本品可延缓胰岛素所致低血糖的恢复。
注意事项 禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓、低血压。妊娠期服本品应慎重。 肺功能不全,支气管哮喘,严重肝、肾功能不全,心功能不全,糖尿病及甲亢患者慎用。 药物相互作用 本品与其他降压药并用时降压作用增强。与利血平甲基多巴可乐定或氯苯醋胺眯联用可加重心率减慢。当与利血平联用时,需停用本品几天后,才可停用利血平。与硝苯地平联用有增强降压作用。与维拉帕米地尔硫(艹卓)或其他抗心律失常药联用可致低血压,心动过缓、心律失常等,宜对病人监护。因在麻醉时心排血量减低,接受本品治疗的患者,应术前告诉麻醉医师。 长期服本药患者,如需停药应逐渐减量至停服,不可突然中断。
贮藏 密闭,凉暗处保存。
备注
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