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 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文
美法仑
医药数据查询入口汇总 字体:
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Melphalan
 药品别名
L-苯丙氨酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、L-溶血瘤素、爱克兰、马尔法兰、米尔法兰、左旋苯丙氨酸氮芥、左旋溶肉瘤素、Phenylalanine Mustard、Alanine Nitrogen Mustard、Alkeran
 药物剂型
1.片剂:2mg;2.注射剂(粉):20mg,40mg。
 药理作用
本药为双功能烷化剂,是细胞周期非特异性药物。本药化学结构为左旋苯丙氨酸氮芥,作用机制与氮芥相似,即与DNA及RNA发生交叉联结及抑制蛋白质的合成,其作用比美法仑强。耐药机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可使本药的抗肿瘤作用增加。
 药动学
口服吸收很不一致,个体差异较大。生物利用度在25%~80%之间,平均为56%。药物吸收后,通过体液迅速分布,分布容积约为0.5L/kg,能快速分布于体内各脏器,在肝、肾中浓度较高,脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。初始约有吸收量的50%~60%与蛋白质结合,12h后渐增为80%~90%。约30%不可逆地与血浆蛋白结合,主要与人血白蛋白结合,约20%与α-1-酸糖蛋白结合。药物代谢呈二室模型,半衰期α相为6~10min,β相为40~120min。24h内50%的药物经尿排出,其中以原形排出的不足15%,大部分为代谢产物。
 适应证
1.多发性骨髓瘤乳腺癌卵巢癌、慢性淋巴细胞和髓细胞白血病恶性淋巴瘤、软骨骨瘤等。2.动脉灌注治疗肢体恶性黑素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤。医学/全在线www.med126.com3.大剂量用于造血干细胞移植的预处理。
 禁忌证
妊娠初期3个月及近期患水痘带状疱疹的患者禁用。
 注意事项
肾功能损害、痛风史及泌尿道结石患者慎用。
 不良反应
1.血液系统:骨髓抑制最常见,是剂量限制性毒性。可见白细胞及血小板下降,白细胞及血小板在给药后2~3周降至最低值,停药4~8周可恢复正常。长期应用致癌的危险性明显增加,特别是白血病或骨髓增生异常综合征。使用本药治疗多发性骨髓瘤、巨球蛋白血症及卵巢癌时,有发生急性白血病的报道。2.消化系统:多数患者在服药后数小时有恶心、呕吐及食欲减退等,大剂量时较明显,严重者可持续2~4天。3.其他:(1)抑制性腺功能,可造成精子缺乏及闭经(对性腺功能的影响与治疗的剂量及时间有关)。(2)长期给药可发生严重的复发性脉管炎、肺纤维化及继发性肿瘤。(3)偶见变态反应,表现为荨麻疹及皮疹。(4)可见脱发,偶有黏膜炎。
 用法用量
1.口服给药:(1)多发性骨髓瘤:每天0.25mg/kg给药,连用5天,每5~6周重复疗程。(2)卵巢癌:每天0.2mg/kg给药,连用5天,每4~5周重复。医/学全在线www.med126.com2.动脉灌注:一般每次20~40mg,视情况而定。
 药物相应作用
1.有报道与西咪替丁同服,本药的生物利用度减少,这可能与西咪替丁升高胃液pH值有关。据推测雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁亦可能具有相同的作用。2.与丁硫堇(Buthionine Sulfoximine)合用,本药的生物利用度及毒性增加。3.单用本药没有观察到发生中毒性肾损害,单用环孢素引起的中毒性肾损害亦不严重,但本药与环孢素同用,有出现肾衰竭的报道。4.用药期间使用活疫苗,有被疫苗感染的风险。处于缓解期的白血病患者,在化疗停止后至少间隔3个月再接种活疫苗。5.食物可显著减少本药的生物利用度。
 专家点评
MEL是治疗多发性骨髓瘤和原发性巨球蛋白血症最有效的药物,能口服、使用方便,耐受性较好,可作为首选药物。此外,对精原细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤等也有一定疗效,可作为二线用药。常规用量时MEL耐受性较好,但肝、肾功能障碍患者仍应慎用,严重贫血、早孕者禁用。本品为多发性骨髓瘤的首选药物,70%~80%患者在0.5~2年内获得主观症状改善,30%~50%患者获得客观缓解,即使无客观缓解,亦能延长生存期。对肢体黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤,疗效较好。对卵巢癌、乳腺癌,有一定疗效。医学全在/线www.med126.com对于卵巢所致腹水,给予腹腔内注射,也有一定疗效。
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