青霉素钾(青霉素G钾)
【性状】白色结晶性粉末；无臭或微有特异性臭；有引湿性；遇酸、碱或氧化剂等迅速失效，水溶液在室温中放置易失效。本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在脂肪油或液状石蜡中不溶。
【药理】（1)药效学 主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属及螺旋体、放线菌等，于细菌繁殖期起杀菌作用。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克次体属、奴卡菌属和其他真菌、原虫等均对本品耐药。β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成。过去简单地认为主要作用于细胞壁合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合，近年来发现青霉素结合蛋白是其作用的靶位，当青霉素等和青霉素结合蛋白紧密结合后，也抑制了细菌细胞壁的早期合成，它先改变细菌形态医学全在线www.med126.com，最终导致细菌死亡。青霉素结合蛋白存在于细菌胞浆膜上，因细菌种类的不同，其数目、分子大小以及同青霉素等的结合量也有差异，某些青霉素结合蛋白的功能尚待研究。此外，激活内源性自溶机制引起细胞溶解和死亡，也是重要的条件。（2)药动学 青霉素内服后在胃酸中大部分灭活，一般剂量达不到有效血浓度。其钠（钾)盐肌内注射后吸收迅速，约0.5h达血药峰浓度，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持6-8h。青霉素的长效制剂（普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐)吸收缓慢，可维持较低的有效血药浓度达24h以上。青霉素外用不易从完整的黏膜或皮肤吸收。注入乳室后在最初几小时可大量吸收，泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。
【用途】青霉素适用于敏感细菌所致的各种疾患，如猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
【药物相互作用】（1)丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用，合用可升高青霉素类的血药浓度，也可能增加毒性。（2)氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。（3)重金属离子（尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性，禁忌配伍，也不宜接触。（4)胺类与青霉素G可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可利用以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。（5)青霉素G钠溶液与某些药物溶液（两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合，因可产生混浊、絮状物或沉淀。
【注意】（1)青霉素钠或钾易溶于水，在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH值，进一步加强青霉素水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时，应置冰箱中，宜当天用完。（2)掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。（3)青霉素毒性虽低，但少数家畜可发生过敏反应医学全在线www.med126.com，严重者出现过敏性休克。如不急救，常致死亡。（4)青霉素钾100万单位和青霉素钠100万单位分别含钾离子1.5mmol和钠离子1.7mmol，大剂量注射可能出现高钾血症和高钠血症。对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。（5)休药期 奶牛 3日。
【用法与用量】肌内注射 一次量 每kg体重 马、牛 1-2万单位 羊、猪、驹、犊2-3万单位 犬、猫3-4万单位 禽5万单位 一日2-3次 连用2-3日 临用前加灭菌注射用水适量使溶解
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