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药物毒理学:注射用硫酸培洛霉素-2013年度执业西药师
来源:本站原创 更新:2013/5/3 字体:

执业药师药物毒理学:注射用硫酸培洛霉素

英文名:

PEPLOMYCIN SULFATE FOR INJECTION

药品类别:

烷化剂类抗肿瘤药

药理毒理:

1.药理:本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物,在体外可抑制多种癌细胞增殖,在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。本品的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。

2.毒理:动物实验显示,给大鼠连续静脉注射本品,结果引起大鼠肺纤维化。

药代动力学:

本品静脉注射后,约15分钟达血药峰浓度(Cmax)。在血中消失较快,广泛分布于肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外,本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄,给药8小时后可排出给药量的70%~85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢,故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。

适应症:本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌肺癌鳞状细胞癌)、前列腺癌恶性淋巴肿瘤等。

不良反应:

1.肺:本品长期使用可致间质性肺炎、肺纤维化,患者可因肺功能不全而死亡。

2.多见胃肠道反应,主要表现为食欲不振、吞咽困难、恶心医.学.全.在.线www.med126.com呕吐腹泻等,大量使用可引起粘膜损伤、口腔溃疡等。

3.常见发热反应:给药后4~5小时或更长时间,常可见剂量依赖性发热。

4.可见轻微骨髓抑制。

5.过敏反应:主要表现为皮疹、荨麻疹、发烧性红皮症等;偶见因过敏性休克(前期症状主要为血压降低、发冷、发热、意识紊乱、喘鸣、呕吐等)而死亡。

6.皮肤、粘膜:给药量达100mg左右时,可发生皮肤硬化、肥厚、色素沉着、指甲变色脱落、脱发、口内炎、口角炎等,停药后多可自然恢复。

7.肝:偶可发生肝功能障碍。

8.血液系统:偶见红细胞与白细胞减少、贫血等。

9.泌尿系统:偶见尿频、膀胱炎等。

10.精神、神经系统:偶见倦怠感、头痛、头重感等。

11.偶可出现肌内注射部位的硬结、疼痛等。

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