2017年执业药师药物化学复习讲义(1)
第一章 药物化学结构与体内生物转化的关系
基本概念
1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢
2.研究目的：阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因
3.药物在体内代谢的化学变化类型(分类)
药物代谢的分类(分两相)
第I相：生物转化(官能团的反应)
药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基等)。
第II相：生物结合(结合反应)
I相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。
第一节 药物的官能团化反应(第I相生物转化)
九个标题，主要归为：氧化(羟基化)、还原、水解
一、含芳环的药物(氧化)
芳环的 氧化，生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置
例：苯妥英
二、含烯键和炔键的药物(氧化)
氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物
例：卡马西平
经环氧化反应(活性成分)，再进一步转化为二羟基化合物
三、含饱和碳原子的药物(氧化)
1.氧化成羟基
2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物
3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物
例：地西泮羰基α碳的羟基化反应
四、含卤素的代谢(氧化脱卤)
一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出，其余的氧化脱卤，生成活性中间体，产生毒性。
例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯，产生毒性
五、胺类药物
N—脱烷基，脱胺，N—氧化
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六、含氧的药物
O—脱烷基，醇的氧化，酮的还原
七、含硫的药物
与氧类似，S—脱烷基，硫氧化，硫还原
例：舒林酸是前体药物，在体内还原生成硫醚化合物，具有活性。
八、含硝基的药物(还原)
1.硝基经还原生成芳香胺类
2.中间经过羟胺中间体，可致癌和产生细胞毒
九、酯和酰胺药物的代谢(水解)
1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应
2.酰胺较酯水解较慢
3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计
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