2018年执业药师药学二复习指导：抗前列腺增生药物
抗前列腺增生药的药理作用与临床评价(2016年A型题、B型题，共3分)
(一)分类及作用
1.ɑ1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。
第一代非选择性ɑ1受体阻断剂：酚苄明，可以引起心动过速以及心律失常。
第二代选择性ɑ1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代高选择性ɑ1受体阻断剂：坦洛新和西洛多辛，比第二代具有更好地对前列腺ɑ1受体的选择性。因此，阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的ɑ1受体较低的亲和力，所以很少发生低血压。
2.5ɑ还原酶抑制剂：通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮(DHT)的产生，引起前列腺的上皮细胞萎缩，达到缩小前列腺体积，缓解良性前列腺增生症。
代表药物：非那雄胺和依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂);度他雄胺(Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)。
(1)5α还原酶抑制剂没有心血管不良反应，可降低PSA水平，但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍。
(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响，不能松弛平滑肌，不适用于急性症状患者。
(3)不能与硝酸酯类药合用。
(4)非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄性极速圆形脱发。
3.植物制剂：普适泰。
作用机制复杂，普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
(二)典型的不良反应
1.ɑ1受体阻断剂：常见体位性低血压(很少伴有晕厥)。
2.5ɑ还原酶抑制剂：可引起性欲减退、阳痿。
抗前列腺增生药的用药监护(2017年A型题，共1分)
(一)治疗前应先明确用药指征
5ɑ还原酶抑制剂仅适用于临床确诊前列腺增生大于 40g 者，使膀胱最大容量得到改善。在前列腺增生症治疗前，必须预先监测 PSA，以排除恶性肿瘤可能，再应用抗前列腺增生症药，以免延误治疗。
在常规计量下，5α还原酶抑制剂可使血清PSA水平下降50%。
(二)联合用药必须有明确指征
指征：前列腺体积增大;下尿路症状、临床进展风险大;PSA和症状严重者。
(三)掌握药物治疗的持续时间
(1)5α还原酶抑制剂作用可逆，维持用药时间必须长久，甚至终身。
(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢，见效时间3～6个月;度他雄胺(双重作用)显效快，1个月内。
(四)应对5ɑ还原酶抑制剂所致的性功能障碍
5ɑ还原酶抑制剂可使血浆 DHT(双氢睾酮)的浓度降低，因此5ɑ还原酶抑制剂非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺用后常见不良反应有性欲降低、勃起功能障碍等反应。
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