2019年执业西药师《答疑周刊》第21期
问题索引：
1.【问题】统计矩分析是什么？是生物等效性的分析方式吗？
2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些？能总结出来吗？
3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响？
具体解答：
1.【问题】统计矩分析是什么？是生物等效性的分析方式吗？
【解答】统计矩分析是用来分析药物体内过程，也就是药动学过程的方式，并不是生物等效性的分析方式。
统计矩分析已作为一种研究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程的非室模型方法，它不受数学模型的限制。用统计矩分析药物体内过程，主要依据血药浓度-时间曲线下面积，适用于任何房室模型，故为非房室分析法之一。
2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些？能总结出来吗？
【解答】教材中提及的生物利用度100%的药物有：
多奈哌齐口服吸收良好，相对生物利用度100%；
依托考昔生物利用度100%；
西咪替丁肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同，约为90%～100%；
5-单硝酸异山梨酯有片剂和缓释剂型，在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%；
口服给药后，利奈唑胺绝对生物利用度约为100%.
3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响？
【解答】
| 官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
| 烃基 | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | （1)脂肪链上：活性和毒性下降 |
| （2)芳环上：酸性、活性和毒性增强 | ||
| （3)成酯/成醚：活性降低 | ||
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯 | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性； | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 |
| 引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 | 酯类前药：增加吸收，减少刺激 | |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类 | N上有未共用电子对，显碱性，易与受体形成氢键 | 活性：伯胺＞仲胺＞叔胺； |
| 季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
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