| 通用名 | 酮康唑 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | KETOCONAZOLE CAPSULES |
| 拼音名 | TONGKANGZUO |
| 药品类别 | 抗真菌类 |
| 性状 | 本品为胶囊，内含类白色结晶性粉末；无臭，无味。 |
| 药理毒理 | 1.药理：本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念
珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝
菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对
曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等
作用差。
本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细
胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并
改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真
菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的
活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细
胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的
过程。
2.毒理：动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶
明显上升，肝细胞变性。 |
| 药代动力学 | 本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减
少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度
为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别
为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。
本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆
汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障
穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于1mg/L。本
品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消
除半减期为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢，降解为无
活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄，
经肾脏排出仅占给药量的13%，其中约2～4%为药物原型，
本品亦可分泌至乳汁中。 |
| 适应症 | 本品适用于下列系统性真菌感染的治疗
1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感
染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念
珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.组织胞浆菌病。
5.着色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，
当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗
的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。 |
| 用法用量 | 口服 成人每日0.2～0.4g，顿服或分2次服。2岁以
上儿童每日3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。 |
| 不良反应 | 1.肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性。
偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为
0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药
后可恢复，但也有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎样病例发
生。
2.胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差等；
3.男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上
腺皮质激素合成有关。
4.其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。 |
| 注意事项 | 1.下列情况应慎用：
(1)胃酸缺乏（可能引起本品的吸收减少)。
(2)酒精中毒或肝功能损害（本品可致肝毒性)。
2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移
酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值
持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治
疗。
3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品
2小时后服用。
4.本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露
于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。
5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引
起注意。
6.肾功能损害者应用本品不需减量。
7.本品对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑
膜炎的治疗；本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不
佳，亦不宜选用。
8.对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起
血胆红素升高。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如
发生大鼠的并指、少指（趾)及难产等。美国FDA资料表明，
该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类
研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。
本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题
存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期
妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。 |
| 儿童用药 | 本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下婴
幼儿的应用缺乏资料，因此本品不宜用于2岁以下小儿。2
岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后
决定是否应用。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1.酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增
多。
2.本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同
时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严
密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
3.环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可
能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环
孢素的血药浓度进行监测。
4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、
奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因
此应于服用本品2小时后应用此类药物。
5.利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓
度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用
时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。
6.苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导
致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。
7.本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，
因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。
8.去羟肌苷（didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化
道pH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。
9.本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。 |
| 药物过量 | 逾量服用本品，无特殊解毒剂，仅为对症处理及支持疗
法。 |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 | |
