通用名 | 紫杉醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | PACLITAXEL INJECTION |
拼音名 | ZISHANCHUN ZHUSHEYE |
药品类别 | 天然来源抗肿瘤药 |
性状 | 本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 |
药理毒理 | 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制
细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对
放疗敏感的G2和M期。 |
药代动力学 | 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%~98%,紫杉醇在
肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾
清除只占总清除的1%~8%,肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢
尚不明确。 |
适应症 | 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发
非何金氏淋巴瘤等。 |
用法用量 | 为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg,治疗前,6
小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30~60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁
300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达
250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为
135~175mg/m2,3~4周重复。 |
不良反应 | 1、过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反
应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最
初的10分钟。
2、骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,
一般发生在用药后8~10日。严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率
为5%。贫血较常见。
3、神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,
严重的神经毒性发生率为6%。
4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为
55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。
5、胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般
为轻和中度。
6、肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高。
7、脱发:发生率为80%。
8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。 |
禁忌症 | 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。 |
注意事项 | 治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液
不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或
塑料袋,采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长,故孕妇禁用。育龄妇女,治疗期不宜怀孕。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低30%,骨髓毒性较为严
重。
同时应用酮康唑影响本品的代谢。 |
药物过量 | 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经
毒性及黏膜炎。 |
贮藏 | 遮光,密闭25℃以下保存。 |
包装 | |
有效期 | |