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顺铂
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\其他抗肿瘤药及抗肿瘤辅助用药
英文名 Cisplatin
汉语拼音
别名 顺氯氨铂,氯氨铂,DDP
药物组成
性状 黄色结晶性粉末,无臭,微溶于水,在水溶液中可逐渐转化为反式并水解。在乙醇中不溶。熔点:268-272℃。
功效
主治 本药抗瘤谱广。临床应用治疗睾丸肿瘤卵巢癌乳腺癌、膀胱癌疗效良好,头颈部癌、肺癌食管癌肾癌、黑色素瘤、恶性淋巴瘤软组织肿瘤均有一定疗效,也常用于癌性胸腹水的治疗。
用途
方解
药理作用 本品是金属铂的络合物抗肿瘤药物,分子中的铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,而且只有顺式才有作用,反式则无效。抗瘤谱较广。本品的作用与双功能烷化剂类似。其作用机制一般认为顺铂可与DNA双链上的核碱成交叉联结,主要与鸟嘌呤结合,也与胞嘧啶及腺嘌呤结合。引起DNA链间或链内交联,或形成DNA与蛋白质交联,进而抑制DNA和RNA的合成,并抑制细胞有丝分裂,作用较强而持久。属于细胞周期非特异性药物。
体内过程 本品仅能由静脉、动脉或腔内给药,给药后迅速分布于全身各组织,肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多。脾、胰、肠、心、肌肉。脑中较少,瘤组织无选择性分布,蛋白结合率约90%,主要从尿中排出,排泄较慢,4天内尿中排出仅25%-44%。血浆半衰期为58-73小时。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5-8倍,对治疗卵巢癌有利。
剂型 注射剂
规格 注射剂:10mg,20mg。
用法用量 1.静脉滴注 普通剂量:20mg/(m2·d),加入生理盐水200ml稀释静滴,每天1次连用5天,总量约100mg,间隔3、4周可重复用药。 高剂量:80-120mg/(m2·次),静滴,同时需进行水化和利尿,每间隔3、4周可重复用药。高剂量用药应在有经验的医师指导下进行。 2.胸腹腔注射 每次30-60mg,间隔7-10天1次。
不良反应 1.胃肠反应 食欲减退、恶心、呕吐症状明显,可有腹泻等,呕吐常于注射后1-2小时发生,持续约4-6小时或更久,停药后2-3天消失。 2.骨髓抑制 可出现白细胞减少,大剂量一天超过100mg/m2时,可有血小板减少,但较轻。 3.肾毒性 可出现肾功能损害、血尿、血清肌酐升高及清除率降低,常发生用药后7-14天,与总剂量有关。 4.听神经毒性 可出现耳鸣耳聋、头晕,严重可有高频听力丧失,与用药总剂量有关。 5.其他 少数病人可出现心电图ST-T改变,肝功能损害等。
注意事项 1.本品恶心、呕吐反应明显,可应用恩丹西酮、甲氧氯普胺(胃复安)、地塞米松等止吐剂,严重呕吐应停药。 2.大剂量用药为减轻反应,应多饮水,并输液,保持水化。并应用甘露醇呋塞米等利尿,保证足够尿量(100ml/小时)。 3.监测血常规、尿常规及肝肾功能。尿每一高倍视野出现红细胞5个,白细胞10个或管型5个以上,血清肌酐高于2mg/dl,或尿素氮高于20mg/dl均应停药。 4.既往有肾脏病史、肾功能不佳或中耳炎史者慎用或不用。
贮藏 密闭,避光保存。
备注
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