通用名 | 盐酸格拉司琼注射液 |
曾用名 | |
英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗肿瘤辅助药 |
性状 | 无色或几乎无色的澄明液体。 |
药理毒理 | 是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和
呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细
胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品
控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的
5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过
度镇静等不良反应。 |
药代动力学 | 健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8
μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合
率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,
再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄。 |
适应症 | 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 |
用法用量 | 静脉注射:
成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注
射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人
只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药
次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 |
不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转
移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。 |
禁忌症 | 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。 |
注意事项 | |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇除非必需外,不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年人无需调整剂量。 |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭在30℃以下保存。 |
包装 | |
有效期 | |