通用名 | 盐酸格拉司琼胶囊 |
曾用名 | |
英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG |
药品类别 | 抗肿瘤辅助药 |
性状 | 本品为胶囊剂。 |
药理毒理 | 本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体拮抗
剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、
放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT, 5-HT可激活中枢或迷走
神经的5-HT3受体,触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由
于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过
度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。 |
药代动力学 | 本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛,
血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭
化。消除半衰期在代谢正常者为8小时,代谢不良者为42小时。剂量的8%~9
%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出;15%从粪便中排出,几乎全部为代
谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。 |
适应症 | 止吐药。用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;②预防
和治疗手术后的恶性呕吐。 |
用法用量 | 本品通过口服给药,与静脉、肌肉注射给药配合使用,①成人:剂量一般
为每次1mg,每天2次。②儿童:剂量为每次20μg/kg,每天2次。
一般于化疗前1小时服用,第二次为12小时后服用。 |
不良反应 | 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱,偶有短暂性
无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微,无须特殊处理。 |
禁忌症 | ①对本品或有关化合物过敏者禁用;②胃肠道梗阻者禁用。 |
注意事项 | ①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂在化疗前1小时服用。②
本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察。③高血压未控制
的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料
显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降
至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现
有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物
实验证实无致畸胎性,但于人体则无此经验。此外,本品亦无在母乳中分泌及排
泄的资料。因此,下述规则应当遵循:①孕妇除非必需外,不宜使用;②哺乳期
妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。 |
儿童用药 | 对于儿童不推荐使用。 |
老年患者用药 | 老年人无须调整剂量。 |
药物相互作用 | 与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加
剂量。 |
药物过量 | 症状:一患者服用建议剂量之10倍后,只出现轻微头痛而无其它后遗症。
治疗:现仍无特异性解毒剂,若过量时,应予对症治疗。 |
贮藏 | 30℃以下贮藏,不可冷冻,遮光密闭保存 |
包装 | |
有效期 | 2年 |