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盐酸格拉司琼片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸格拉司琼
曾用名 
英文名GRANISETRON HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN GELASIQIONG PIAN
药品类别抗肿瘤辅助药
性状白色或类白色片。
药理毒理一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起 的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠 嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐 反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经 末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、 过度镇静等不良反应。
药代动力学健康志愿者单次口服1mg,血浆浓度峰值为3.63ng/ml,血浆清除半衰期为 6.23小时,分布容积为3.94L/kg,血清蛋白结合率约为65%,总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长,为9.8~11.6小时。健康志愿者在 未禁食状态下,单次口服本品10mg,AUC(药-时曲线下面积)减少5%,Cmax增 加30%。健康志愿者口服本品,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中 排泄,其余的部分以代谢形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。 口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品 的代谢由肝微粒酶P450 3A介导,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再 形成结合产物。
适应症用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量口服:成人通常用量为1mg,一日2次,第一次于化疗前1小时服用,第二 次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
不良反应常见的不良反应为头痛、倦怠、发热便秘,偶有短暂性无症状肝脏氨基转 移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌症1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项 
孕妇及哺乳期妇女用药1.孕妇除非必需外,不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
儿童用药 
老年患者用药老年人无需调整剂量。
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏遮光,密闭保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸格拉司琼
化学名1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐
拼音名YANSUAN GELASIQIONG
英文名GRANISETRON HYDROCHLORIDE
CAS No.107007-99-8
结构式
分子式C18H34N4O·HCl
分子量348.88
规  格1mg(以C18H24N4O计算)
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