通用名 | 盐酸格拉司琼片 |
曾用名 | |
英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG PIAN |
药品类别 | 抗肿瘤辅助药 |
性状 | 白色或类白色片。 |
药理毒理 | 一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起
的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠
嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐
反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经
末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、
过度镇静等不良反应。 |
药代动力学 | 健康志愿者单次口服1mg,血浆浓度峰值为3.63ng/ml,血浆清除半衰期为
6.23小时,分布容积为3.94L/kg,血清蛋白结合率约为65%,总清除率为
0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长,为9.8~11.6小时。健康志愿者在
未禁食状态下,单次口服本品10mg,AUC(药-时曲线下面积)减少5%,Cmax增
加30%。健康志愿者口服本品,约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中
排泄,其余的部分以代谢形式排泄,在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。
口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品
的代谢由肝微粒酶P450 3A介导,主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再
形成结合产物。 |
适应症 | 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 |
用法用量 | 口服:成人通常用量为1mg,一日2次,第一次于化疗前1小时服用,第二
次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 |
不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘,偶有短暂性无症状肝脏氨基转
移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。 |
禁忌症 | 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。 |
注意事项 | |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇除非必需外,不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。 |
儿童用药 | |
老年患者用药 | 老年人无需调整剂量。 |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 遮光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |