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盐酸普罗帕酮片
来源:医学全在线 医学理论 字体:
通用名盐酸普罗帕酮
曾用名 
英文名PROPAFENONE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN PULUOPATONG PIAN
药品类别心律失常
性状本品为白色或类白色片。
药理毒理(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验 结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续 时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。 它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成 及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性, 作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性 心律失常均有对抗作用。 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用 (比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作 用均与用药的剂量成正比。 它还有轻度的降压和减馒心率作用。 (2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 (3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 (4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发 生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大 用量时可发现肝脂肪变性。
药代动力学口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰效,作用可持续8小时以 上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。 本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增 加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲 线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%) 为原形物。不能经过透析排出。
适应症用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。
用法用量口服:1次100~200mg,一日3~4次。治疗量,一日300~900mg,分4~6次服用。维 持量一日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时 吞眼,不得嚼碎。
不良反应(1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外, 早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐便秘等。 也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后 2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 (2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、 眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现 房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
禁忌症无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血 性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
注意事项(1)心肌严重损害者慎用。 (2)严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。 (3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素 或间羟肾上腺素等解救。
孕妇及哺乳期妇女用药在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。 尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用。
儿童用药该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
老年患者用药该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现 血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。老年患者的有效药物 剂量较正常低。
药物相互作用奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗 帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔美托洛尔合用可以显著增 加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药 浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参 数没有影响。
药物过量药物过量摄入后3小时症状最明显,包括低血压,嗜睡,心动过缓,房内和室内传导阻 滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。
贮藏遮光,密闭保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸普罗帕酮
化学名3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐
拼音名YANSUAN PULUOPATONG
英文名PROPAFENONE HCL
CAS No.34183-22-7
结构式
分子式C21H27NO3·HCl
分子量377.91
规  格(1)50mg (2)100mg (3)150mg
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