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普萘洛尔
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Propranolol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其盐酸盐。本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔点162-165℃。
功效
主治 适用于各种原因引起的室上性和室性心律失常。尤其对由于循环儿茶酚胺水平增高如运动、情绪紧张、焦虑、心梗早期,强心甙中毒、嗜铬细胞瘤和麻醉引起的心律失常或由于心脏对儿茶酚胺的敏感性增高,如甲状腺机能亢进等引起的心律失常,具有特异性作用。慢性房颤或房扑无左室功能不全者,单用或与强心甙合用可减慢心室率。对二尖瓣脱垂和肾上腺素依赖型QT延长综合征伴扭转型室性心动过速有良效。
用途
方解
药理作用 普萘洛尔为非选择性β受体阻滞剂。它能拮抗由β受体激动引起的心率加快、心肌收缩力加强和房室传导增加等作用。此外,它还有增加K+外流及抑制Na+内流作用。能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦氏纤维4相自发除极的促进作用,因而降低其自律性。还能降低除极幅度,并停止触发活动。阻滞β受体的血药浓度(<1μg/ml)不影响心房、心室和浦氏纤维的传导性。高浓度(1.0-20μg/ml)时具有膜稳定作用,能抑制传导速度。有的患者需高浓度才有效,在此情况下,膜稳定作用仍有治疗意义。低浓度不影响心房、心室和浦氏纤维的APD和ERP,高浓度则因其膜稳定作用而缩短APD和ERP,ADP缩短较ERP更甚。
体内过程 口服易吸收(>95%),生物利用度为30%-40%,血浆蛋白结合率65%-95%,静注t1/2为2-3小时,口服为3.5-6小时。有效血药浓度为20-750μg/ml。经肝代谢,90%以上以经肾排出。本药为亲脂性,能透过血脑屏障,而产生中枢反应。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:10mg。注射剂:5m1:5mg。
用法用量 抗心律失常成人口服:每次10-30mg,每日3-4次。根据心率、心律和血压酌情调整。儿童:口服每日0.5-1.5mg/kg分次服;静脉注射:0.01-0.1mg/kg缓慢注射一次量不宜超过1mg。
不良反应 多数不良反应与β受体阻滞有关。 1.本品减弱心肌收缩力、诱发或加重充血性心力衰竭是最常见的不良反应。多发生于左室功能不全患者,即使同时应用强心甙亦然。本药的负性频率和负性传导作用,可减慢静息和运动时的心室率,原有窦性心动过缓,窦功能不全患者更易发生,甚至发生窦性停搏、房室传导阻滞。诱发或加重支气管痉挛、四肢发冷和间歇性跛行,为最主要的心外不良反应。本药易透过血脑屏障,常有多梦、头晕、抑郁、幻觉、嗜睡头痛、醉酒感、感觉异常、失眠、焦虑,以及注意力分散等。长期大剂量可导致严重抑郁,甚至有自杀企图。本药还具有加剧胰岛素的降血糖作用,减弱交感神经对低血糖的补偿作用,并可掩盖低血糖症状。 2.本品禁用于充血性尽力衰竭、病窦综合征、重度传导阻滞、慢性阻塞性支气管疾病和周围血管疾病。本药能通过胎盘屏障,孕妇应慎用。 3.过量的对策,静注阿托品1-2mg可对抗心动过缓,但严重的心动过缓及传导阻滞,需静脉给β受体兴奋剂异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺,必要时经静脉起搏治疗。
注意事项 1.本药与西咪替丁合用,后者可减少肝血流量和肝脏对本药的清除和代谢,使血浓度提高。雷尼替丁虽可减少肝血流量,但并不增加本品的血浓度,对接受本品治疗并需用H2拮抗剂的患者,雷尼替丁较西咪替丁更为适宜。 2.本品可减少利多卡因安替比林的肝脏清除,使血浓度提高,易发生副作用,因而联合应用时,应重新确定利多卡因和安替比林的适宜剂量。 3.与奎尼丁合用时,半衰期不变,但清除率明显降低,血浆奎尼丁峰值浓度明显增高,奎尼丁可增强本药的生物利用度。 4.与利福平长期合用时,可显著降低本药的稳态血药浓度,因利福平是肝内代谢的强力诱导剂。 5.与氯丙嗪合用,后者通过抑制本品的代谢使肝内清除减少,生物利用度增加。肼苯哒嗪同样可改变本品的肝内首关代谢量而提高生物利用度。 6.与胃复安合用,胃肠蠕动增强,加快其吸收速度,因而提高本品血药浓度。与速尿合用,也可提高本品的血浆含量,可能因利尿使细胞外液减少有关。
贮藏 避光,阴凉干燥处密封保存。
备注
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