通用名 | 盐酸乌拉地尔注射液 |
曾用名 | |
英文名 | URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN WULADI'ER ZHUSHEYE |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | |
药理毒理 | 乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主
要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻
滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要
通过激动5羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压
(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。
在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对
高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没
有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。
在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻
力,改善左心室功能,增加心排血量。
乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。
动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,
其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地
尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受
体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,
高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时,
心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。
大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。
动物试验未发现此药有致畸作用。 |
药代动力学 | 本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值,在肝内广泛代谢,主要为羟化,产
生的对羟基化合物(M1)占50%,无生物活性,芳环邻脱甲基化合物(M2)和脲嘧
啶环N-去甲基化合物(M3)为微量,有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋
白结合,大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄,余下的通过粪便排出。口
服T1/2为4.7小时,静脉T1/2为2.7小时。 |
适应症 | 1.高血压危象(如血压急聚升高)
2.重度和极重度高血压
3.难治性高血;
4.控制围手术期高血压。 |
用法用量 | 乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴,病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长
时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。
静脉注射:
缓慢静注10-50 mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可
显示。若效果不够满意,可重复用药。
持续静脉点滴或使用输液泵:
本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配
制:通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、
5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100mg
乌拉地尔),再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉
地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg, 维持速度
为每小时9 mg。(若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当
于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持
血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。 |
不良反应 | 1.使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、
乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快
所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充
血容量即可改善。
2.过敏反应少见(如搔痒,皮肤发红,皮疹等)。
3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实
其因果关系。 |
禁忌症 | 1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。
2.哺乳期妇女。 |
注意事项 | 1.如果联合其它降压药使用本品前,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。
2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。
3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红,有皮疹应停药。
4.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。
5.逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。
6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后三个月使
用的资料亦不完善。对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。
哺乳期妇女亦无资料,因而亦不宜应用。 |
儿童用药 | 儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。 |
老年患者用药 | 老年患者须慎用本品,初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。 |
药物相互作用 | 1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物
形成。
2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。
3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。
4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血
管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的
情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。 |
药物过量 | 发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管
药物,不断监测血压变化,个别病例需使用肾上腺素。 |
贮藏 | 避光,密闭保存。 |
包装 | |
有效期 | |