| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Clonidine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品常用盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭，在水或乙醇中溶解，在氯仿中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 适用于各型中、重度高血压。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 可乐定是强效中枢降压药。给麻醉动物静注数微克，先出现短暂血压升高，随后血压持续下降数小时，并伴有心率减慢、心输出量减少、肺动脉压下降、肾小球滤过率降低、钠排出减少、脑血流减少、脑血管阻力增加，全身血管阻力改变不大。高血压动物口服给药30分钟后血压下降，2-4小时作用达高峰，维持6-8小时，同时心率减慢。人长期服药的血流动力学资料较少。当血压下降时，心率明显减慢，可发生体位性低血压，但不明显。血压下降时，肾血管阻力和全身血管阻力降低，肾血流改变不大。可乐定有明显的镇静作用，还有镇痛、对抗吗啡戒断症状和降低眼压等作用。 可乐定的降压作用主要是通过激活延脑血管运动中枢的α2受体，对咪唑啉受体也有激动作用。其结果引起中枢的交感神经传出冲动减少，外周交感张力减低，血压下降。注射给药引起的暂时升压作用是由于激活外周血管α受体所致。可乐定还可提高迷走神经兴奋性，心率减慢，其中枢抑制作用与激活额叶皮层α2受体有关。 |
| 体内过程 | 口服吸收完全，生物利用度为75%-95%。口服后2-4小时血药浓度达峰水平。血浆蛋白结合率约30%。表现分布容积为2.1L/kg，很快分布于各组织，易透过血脑屏障进入脑组织。t1/2为6-13小时，肾衰竭患者可延长到24小时。部分药物在肝内代谢，约50%的药物以原形随尿排出。贴片经皮肤吸收后，主要进入血循环能以平稳速度每日释出0.07-0.13mg可乐定。除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍能维持有效血液浓度24小时。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：75μg。透皮贴片剂：2mg（每片含可乐定)。 |
| 用法用量 | 口服75-150μg，每日2-3次。可酌情加量。最大剂量1.0mg/日。贴片剂用法：将粘片贴于耳后乳头部，每次1-2片，每3日换一次，15日为一疗程。为减少刺激每次换贴应更换部位。 |
| 不良反应 | 嗜睡、口干、便秘与镇静状态。偶有体位性低血压与阳萎。 |
| 注意事项 | 1．长期口服可导致水钠潴留。与利尿剂合用可加强降压效果和消除水钠潴留，从而减少耐药性和用药剂量。 2．长期应用大剂量后突然停药可出现短暂的交感-肾上腺功能亢进症状，血压升高，心率加快、不安、震颤、恶心、出汗、失眠。此时应注射α受体阻滞剂酚妥拉明并恢复应用可乐定，然后逐步于2-4天内停药。 3．与三环抗抑郁药并用时，本品降压作用减弱。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
