通用名 | 盐酸酚苄明片 |
曾用名 | |
英文名 | PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN FANBIANMING PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为白色片 |
药理毒理 | 药理作用 盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素
受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时
血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,
盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。
大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠
道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃
炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。 |
药代动力学 | 口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。
本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。 |
适应症 | 1. 嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
2. 周围血管痉挛性疾病。
3. 前列腺增生引起的尿潴留。 |
用法用量 | 给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时
每日1次10 mg,1日2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻
断的不良反应。以20-40mg每日2次维持。 |
不良反应 | 常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模
糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。 |
禁忌症 | 1. 低血压。
2. 心绞痛、心肌梗死。
3. 对本品过敏者。 |
注意事项 | 1. 动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌;
2. 脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血;
3. 代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿;
4. 冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛;
5. 肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害;
6. 上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状;
7. 用药期间需定时测血压;
8. 开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。
9. 反射性心率加速可加用β受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。
10. 酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反
转效应。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品
是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。 |
儿童用药 | 口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg,每日1次。
以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米
体表面积12-36mg,分3-4次口服。 |
老年患者用药 | 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。 |
药物相互作用 | 1. 与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失;
2. 与胍乙啶合用,易发生体位性低血压;
3. 与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用;
4. 本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。 |
药物过量 | 药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停
药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有
助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾
上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。 |
贮藏 | 遮光,密封保存 |
包装 | |
有效期 | |