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胰岛素
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\胰岛素及口服降血糖药
英文名 Insulin*
汉语拼音
别名
药物组成 胰岛素是胰岛β细胞合成与分泌的一种激素。由A、B链共51个氨基酸组成的多肽。胰岛素制剂分别来自牛或猪胰脏的提取物,或者通过基因重组技术生产人胰岛素。牛、猪、人三种胰岛素的氨基酸组成略有区别,如表所示:三种胰岛素中,牛的有三个氨基酸与人的不同,猪的有一个氨基酸与人的不同。人胰岛素制剂的免疫原性最低,而牛胰岛素制剂的免疫原性最高。人:B30苏氨酸,A8苏氨酸,A10异亮氨酸;猪:B30丙氨酸,A8苏氨酸,A10异亮氨酸;牛:B30丙氨酸, A8丙氨酸, A10缬氨酸。 胰岛素制剂均为注射使用的针剂。短效胰岛素可用于静脉点滴、肌内注射或皮下注射。中效或长效胰岛素可用于皮下注射。
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末。在水、乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶。
功效
主治 胰岛素主要用于控制高血糖。Ⅰ型糖尿病病人由于自身免疫破坏β细胞,必须每日注射胰岛素,否则将发生酮症酸中毒,甚至昏迷死亡。Ⅱ型糖尿病病人在发生下列情况时亦需胰岛素治疗:①急性代谢紊乱,如高渗性非酮症性昏迷;②创伤、大手术或急性心肌梗塞等应激时;③肝、肾功能不全;④糖尿病并发症进展迅速,病情恶化;⑤磺脲类药物继发失效;⑥妊娠及哺乳期妇女等。
用途
方解
药理作用 胰岛素进入血液循环,到达靶细胞,与胰岛素受体结合后,通过氨酸激酶活化,受体磷酸化,葡萄糖转运蛋白激活后血葡萄糖进入细胞,促使血糖水平降低,葡萄糖在肝细胞及肌细胞中合成糖原,抑制糖异生及脂肪分解,促进蛋白质和脂肪的合成。
体内过程 胰岛素制剂注射后,按照注射途径及使用的制剂不同,其开始作用的时间,作用高峰时间以及持续时间均不同。注射后,吸收的快慢亦受诸多因素的影响,如中、长效制剂、注射部位的血流量,以及注射的深度等。 以皮下注射为例,短效胰岛素于注射后18-40分钟开始发生降糖作用,2-4小时为作用高峰,降糖作用可持续5-8小时。中效胰岛素于注射后1-2小时开始作用,6-12小时为作用高峰,可持续作用18-24小时。长效胰岛素于注射后4-6小时开始作用,14-20小时为作用高峰,可持续作用24-36小时。 胰岛素在肝脏、肾脏及肌肉组织降解。在这些组织细胞中存在硫醇金属蛋白酶(thiol metalloproteinase)是胰岛素的降解酶。胰岛素可经过胃小球滤出和肾小管重吸收,亦在肾小管降解。
剂型 注射剂
规格 注射剂:400u/10ml,800u/10ml。
用法用量 1.短效的结晶胰岛素可用于静脉点滴。 2.皮下注射是常用方法。皮下注射的剂量应根据各个病人全身情况及血糖水平决定。各种胰岛素均可用于皮下注射。 3.胰岛素制剂以单位计算,不是以毫克计算的。每日注射剂量及分次剂量均需按医嘱。
不良反应 1.低血糖反应或低血糖昏迷,见于胰岛素剂量过大,进食量不足或运动量过大时。 2.胰岛素过敏,以往使用纯度不高的胰岛素可见到病人出现皮疹等过敏反应。普遍采用人胰岛素后过敏反应实属罕见。 3.脂肪萎缩,注射部位的脂肪萎缩可能是胰岛素所致的免疫反应。局部高浓度的胰岛素注射还可以引起脂肪肥大。如果采用人胰岛素并且不断更换注射部位,可以防止脂肪萎缩及脂肪肥大的产生。 4.胰岛素水肿见于糖尿病病人开始进行胰岛素治疗阶段。水肿可能与钠潴留及毛细血管通透性增高有关。
注意事项 1.使用前应仔细辨认所用制剂属于短效、中效或长效的哪一种。尤其对于国外生产的胰岛素制剂。 2.国外生产的胰岛素浓度不同,有的每毫升40单位,有的80单位,也有的100单位。使用前必须认清,否则注射剂量会出现误差。 3.注射与进餐时间必须掌握恰当。使用中效或长效胰岛素宜推迟进餐时间,使用短效胰岛素应于注射后15-20分钟进餐。 4.病人直随身携带碳水化合物如粮食或糖果,以防低血糖发生。 5.血糖监测,及时调整胰岛素剂量。
贮藏 胰岛素制剂通常需保存在4-8℃,不可冰冻。保存期为2年。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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