通用名 | 硫酸双肼屈嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为白色或微黄色结晶性粉末,无水物为黄色粉末。 |
药理毒理 | ①降压,本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用
小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期使用可致
肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。
②心力衰竭,本品增加心排血量,降低血管阻力与后负荷。
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药代动力学 | 口服吸收良好,1-2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进
入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结
合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,
前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用
度为50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小时,血浆蛋白的结合率87%,作用持续时间24
小时,表观分布容积1.6土0.3升/公斤。代谢产物75%由尿排出,粪便排出
8%,仅1%-2%以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升/分钟。 |
适应症 | 用于治疗高血压或心力衰竭。
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用法用量 | 成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次
50毫克,每日3次。
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不良反应 | 1、多见的不良反应有:腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。
2、少见的不良反应有:便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。
3、罕见的不良反应有:免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿
大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。
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禁忌症 | 有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。
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注意事项 | 对中度原发性高血压,肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获
得良好疗效。但本药不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。
动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突
变的作用。本品可通过胎盘,但缺少在人体的研究,本品长期使用可产生血容量
增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减
弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以
免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
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孕妇及哺乳期妇女用药 | 双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压,但妊娠早期则须慎用,因可与DNA结
合导致Ames试验(鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验)
阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
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儿童用药 | 未见儿童应用的安全性试验。 |
老年患者用药 | 老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。 |
药物相互作用 | 1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱;
2、拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。
3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
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药物过量 | 过量会使血压下降、心率增快,严重时发生休克。如有过量,应停药,将
胃排空,给活性炭,若有休克,应于扩溶治疗。
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贮藏 | 遮光,密封保存。 |
包装 | (1)12.5mg(2)25mg |
有效期 | |