通用名 | 厄贝沙坦片 |
曾用名 | |
英文名 | IRBESARTAN TABLETS |
拼音名 | EBEISHATAN PIAN |
药品类别 | 抗高血压药 |
性状 | 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 |
药理毒理 | 本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化
为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1 ),对AT1的拮抗作用大
于AT2 8500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛
固酮的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压
调节和钠平衡有关的离子通道。 |
药代动力学 | 据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食
物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳
态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P450
2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,
峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。 |
适应症 | 高血压病。 |
用法用量 | 口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。
可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下
降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。 |
不良反应 | 常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,
呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨
骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但
低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心
动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。 |
禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 |
注意事项 | 1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌
酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能
产生肾功能变化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠和哺乳期妇女禁用。 |
儿童用药 | 尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿
剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。
2.本品与华法令之间无明显的相互作用。
3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合
用不影响相互的药代动力学。 |
药物过量 | 过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及
支持疗法。 |
贮藏 | 密封保存。 |
包装 | |
有效期 | |