通用名 | 西洛他唑片 |
曾用名 | |
英文名 | XILUOTAZUO PIAN |
拼音名 | XILUOTAZUO PIAN |
药品类别 | 抗血小板药 |
性状 | |
药理毒理 | 本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。
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药代动力学 | 口服西洛他唑在肠内吸收,健康成年男子单次口服100mg,约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L),血清半衰期呈二相性,α相为2.2小时,β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95%,主要代谢产物为环氧化物和环羟化物,动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏,而在中枢神经系统的分布比其它组织低。本品主要经肾及粪便排出,部分自胆汁排泄。
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适应症 | 1.本品具有血管扩张作用及抗血小板功能作用,可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2.本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病的外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
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用法用量 | 口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。 |
不良反应 | 1.主要的不良反应为血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。
2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
3.少数患者服药后出现肝功能异常、尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。
4.过敏症状包括皮疹、瘙痒。
5.其它偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。 |
禁忌症 | 出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其它出血倾向者)。 |
注意事项 | 1.慎用
(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。
(2)严重肝肾功能不全者。
(3)有严重合并症,如恶性肿瘤患者。
(4)白细胞减少者。
(5)过敏体质,对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。
2.本品有升高血压的副作用,服药期间应加强原有抗高血压的治疗。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。 |
儿童用药 | 婴幼儿服药的安全性未确立。 |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 前列腺素E1能与本品起协同作用,增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。 |
药物过量 | |
贮藏 | |
包装 | |
有效期 | |