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阿司匹林
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Aspirin*
汉语拼音
别名 乙酰水杨酸
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微酸,遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。
功效
主治 由于本药的解热作用,口服单个剂量就可以有效地降低热度,因此可作为各种急、慢性发热性疾病降温的对症治疗。在镇痛方面主要用以头痛、牙痛、肌关节痛、神经痛、痛经,对手术后也略有疗效。作为抗风湿药物,本药亦为各种风湿性疾患的一线药物,起着对关节消肿、镇痛的作用。早年它是治疗急性风湿热、风湿性关节炎的首选药物,以后在类风湿关节炎等慢性关节病中也仍选用以控制其症状。近年来本药作为抗血小板药,用于急性心肌梗死的治疗,冠心病及脑动脉粥样硬化的二级预防。
用途
方解
药理作用 本品具有镇痛、解热,抗炎、抗风湿及抗血栓作用。 本品及所有的非甾体抗炎药(NSAID)的镇痛作用主要是外周性,它降低局部因缓激肽组胺等介质引起的疼痛的敏感性,有别于麻醉药的中枢性抑制镇痛作用。 镇痛消肿作用机制在于抑制花生四烯酸的代谢。花生四烯酸是细胞膜磷脂的成分之一,是由致炎症因子活化磷脂酶后形成,再经环氧酶(cyclooxygenase,COX)的代谢作用而合成一系列的代谢产物,包括多种前列腺素(PG),如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很强的炎症介质,引起局部组织的疼痛、充血、水肿和破坏。花生四烯酸的另一代谢途径为由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通过对COX结构中的丝氨酸的乙酰化而抑制COX,使前列腺素减少。阿司匹林和大部分的NSAID一样对脂氧酶的作用并不明显。在高浓度时,阿司匹林有清除促进炎症和组织破坏的超氧化物、羟基和其他自由基的作用。阿司匹林对生理型COX(COX-1)抑制较强,因此也可抑制胃、肾组织内生理性前列腺素合成,使胃酸产生过多,胃粘液生成减少,食道胃肌张力松弛,临床出现胃消化不良,甚至胃溃疡。在某些条件下,肾血流量减少,引起可逆性肾功能不全。它抑制子宫痉挛性收缩。 阿司匹林的解热作用是因下丘脑(体温中枢)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影响COX而抑制血小板中血栓素(TXA2)的合成以致降低血小板聚集。
体内过程 阿司匹林口服后吸收完全,一次口服2小时后达到血浆的峰浓度,t1/2为15分钟,因它很快的去乙酰化而变成水杨酸而在循环中不复有阿司匹林。90%的水杨酸和白蛋白结合,血浓度过高其结合率下降,这样药物就更多的进入到身体各组织,包括关节液、脑脊液等。当血pH下降时本药非离子化型增多就更容易渗入细胞膜。去乙醇的水杨酸在肝内代谢为水杨尿酸、葡萄糖醛酸复合物等并由尿中排出,排出量受到尿pH的影响,pH增高则排出量增多,水杨酸盐的半衰期防剂量而延长,服650mg其半衰期为3.5-4.5小时,服4.5g则为15-20小时。
剂型 片剂
规格 片剂:0.025g,0.1g,0.3g,0.5g。肠溶片:0.3g,0.5g。
用法用量 1.解热镇痛用 成人:口服0.3-0.6g,1次服,必要时4小时后可重复。小儿:每日按体表面积1.5g/m2,分4-6次。 2.抗风湿 成人:口服,每日3-6g,分4次。疗程根据病情而定。
不良反应 1.胃肠消化不良、恶心呕吐 虽不少见但大多均不严重,停药后多可消失。少部分人出现大便潜血,长期或较大剂量服用后有1.6%的病人出现血色素下降。服用12周后就有可能出现胃溃疡。 2.中枢神经 有可逆性的耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍。多在服用一定疗程血药浓度达到200-300μg/L后出现。 3.过敏反应 出现于0.2%病人。表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿休克。过敏反应多见于易感者,在服药后迅速出现呼吸困难、喘息,严重者甚至可以死亡,称为阿司匹林哮喘。对本药过敏者也可以对其他NSAID过敏,必须慎重。 4.肝、肾毒性 肝酶谱升高、肾功能降低均可出现,但多可逆性。有过引起肾乳头坏死的报道。 5.延长出血时间 长期应用者的凝血酶原合成减少,凝血时间延长,增加出血性倾向,故应监测凝血指标。 6.中毒解救 (1)对急性过量服用者必须进行洗胃和催吐。同时给以输液以促进其排出并维持电解质和酸碱平衡。保持碱性尿以利水杨酸的排出。有出血倾向者应补充维生素K并根据出血部位和量进行相应措施。对呼吸障碍、抽搐、高热者应以对症治疗。严重者需进行血液透析或腹腔透析。 (2)对慢性水杨酸中毒者,即有严重精神症状、呼吸加快、酸碱平衡失调、出血者应立即停用本药,并用碳酸氢钠葡萄糖液静脉输入以促进药物的排出。 (3)对过敏反应者应立即停用本药,并嘱以后永久禁用此药甚或其它NSAID。有哮喘者应立即给以扩张气管的药物及氧吸入等。哮喘严重者给以静脉补液及氨茶碱静点。
注意事项 1.用药前询问有无药物过敏史及哮喘史,对阿司匹林或其他NSAID有过敏史者禁用。孕妇、活动性溃疡或其它原因引起的消化道出血血友病或血小板减少症等也禁用。 2.有哮喘及其他过敏反应时,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者,痛风,肝功能减退者,心功能不全高血压,肾功能不全及血小板减少者等慎用。 3.对老年人、肝肾病者的剂量必须个别化,因为往往有因为排出延迟的可能。 4.本药(和其他NSAID)与其他药物有一定的相互作用。它增加抗凝药的作用以致增加胃肠出血的危险性,增加锂中毒和地高辛中毒的危险性,增加口服降糖药(甲磺丁脲)的降血糖作用,降低降压药、利尿药的作用,增加氨基糖苷类抗生素的血浓度,增加甲氨蝶呤的毒性(小剂量时无此毒性)。与糖皮质激素合用可增加胃溃疡和消化道出血危险,因此避免合用。 5.影响本药的药物有:丙磺舒能减低本药及其他NSAID的排出。甲氧氯普胺(Metoclopromide)可以增加本药的吸收。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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