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常用抗心律失常药
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

 

苯妥英

  苯妥英钠(phenytoin sodium)原为抗癫痫药。50年代初发现其有抗心律失常作用,1958年以其治疗耐奎尼丁的室性心动过速获得成功。

  【药理作用】与利多卡因相似,也仅作用于希-浦系统。

  1.降低自律性抑制浦表野纤维自律性,也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动,大剂理才抑制窦房结自律性。

  2.传导速度 作用也较复杂,随用药剂量、细胞外K+等因素而异。正常血K+时,小量苯妥英钠对传导速度无明显影响,大剂量则减慢之;低血K+时小量苯妥英钠能加快传导速度,当静息膜电位较小时(强心甙中毒、机械损伤之心肌),加快传导更为明显。

  3.缩短不应期 此作用与利多卡因相似。

  【体内过程和不良反应】参见第十五章抗癫痫药。

  【临床应用】用于治疗室性心律失常,对强心甙中毒者更为有效,其特点是改善被强心甙所抑制的房室传导。对心肌梗塞、心脏手术、麻醉、电转律术、心导管术等所引发的室性心律失常也有效。

美西律

  美西律(mexiletine)化学结构与利多卡因相似。对心肌电生理特性的影响也与利多卡因相似。可供口服,持效较久达6~8小时以上,用于治疗室性心律失常,特别对心肌梗塞急性期者有效。不良反应有恶心、呕吐,久用后可见神经症状,震颤、眩晕、共剂失调等。

妥卡尼

  妥卡尼(tocainide)是利多卡因脱去二个乙基加一个甲基而成。作用及应用与利多卡因相似,然口服有效,也较持久。不良反应与美西律相似。

  (三)ⅠC类药物

  这类药物阻滞钠通道作用明显,能较强降低0相上升最大速率而减慢传导速度,主要影响希-浦系统;也抑制4相Na+内流而降低自律性;对复极过程影响很少。近年报道这类药有致心律失常作用,增高病死率,应予注意。

氟卡尼

  氟卡尼(flecainide)抑制希-浦系统的传导速度,降低自律性。能缩短其APD、对ERP则低浓度时缩短,增加浓度又恢复正常。能减慢心室肌的传导,延长其ERP、APD。这种对浦肯野纤维和心肌ERP、APD作用的不同可能是据氟卡尼的致心律失常作用的基础。

  氟卡尼吸收迅速完全,生物利用度约90%,t1/2约20小时(12~27小时)。

  氟卡尼用于治疗室性早搏、室性心动过速收到良好效果。但已有治疗心肌梗塞后心律失常的报道称:氟卡尼引起病死率为对照组的2倍。故现认为氟卡尼及恩卡尼应保留用于危及生命的室性心动过速者,不宜用于其他心律失常。

   同类药物恩卡尼(encainide)与氟卡尼作用、应用相似。t1/2约4小时。

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