一、种类及制剂
(一)黄体酮 现主要由人工合成,口服作用极弱,须肌注方显效。
(二)孕酮衍生物。
1.甲孕酮 (安宫黄体酮) 供口服及肌注。
2.甲地孕酮 (妇宁片) 供口服。
3.氯地孕酮 供口服,作用强。
4.已酸孕酮 效价为孕酮的2倍,肌注作用能维持1周以上。
(三)19-去甲基睾丸酮衍生物 具有强孕激素作用,常用有:
1.炔诺酮(妇康片) 是最常用的口服孕激素,有轻微雄激素作用。
2.醋炔诺酮 供口服,有雄激素作用。
3.双醋炔诺酮 有雌激素而无雄激素作用。
4.炔异诺酮 与炔诺酮化学结构相似,但无雄激素作用。
5.18-甲炔诺酮 是炔诺酮族中孕激素作用最强者,有雄激素作用。
二、药理作用
(一)对生殖器的作用 促使内膜由增生期转变为分泌期:使内膜为孕卵着床做好准备,抑制子宫收缩,故可用来安胎,但仅可用黄体酮,不能用炔诺酮等有雄激素作用的药物,以免发生女胎男性化。孕激素还能使异位的内膜转变为分泌期,类似蜕膜改变,最后促使其萎缩、退化,因此可用于子宫内膜异位症。
(二)对丘脑下部及脑垂体的作用 能抑制丘脑下部的“周期中枢”及LHRH的释放,使排卵期LH高峰消失,如与雌激素合用(如多种避孕药),则既能抑制排卵,又能使内膜呈周期性脱落。
(三)对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素有可能使分化良好的内膜癌退化,还可能增加癌细胞对放疗的敏感性。
三、临床应用
常用孕激素的临床应用
药 名 | 适应症 | 剂量及用法 | 作用机理 |
黄体酮 | 先兆流产,习惯性流产 | 10~20mg,1~2次/日,肌注 | 抑制宫缩,促进内膜分泌,有利胚胎生长 |
闭经(无排卵) | 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 | 使内膜由增生期转化为分泌期,停药后产生撤药性出血 | |
黄体功能不全性少量阴道出血 | 纠正黄体功能不足,使内膜正常剥脱后止血 | ||
黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱 | 10~20mg,1/次日,肌注,月经来潮前8天起,共5日 | 补充孕激素的不足,调节“性腺轴”的功能www.med126.com | |
黄体酮 | 人工周期序贯疗法 | 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。 | 调整“性腺轴”功能 |
甲孕酮 | 闭经(无排卵) | 8~12mg,1次/日,5~10日 | 同黄体酮 |
黄体萎缩不全,内膜不规则剥脱 | 8~12mg,月经周期第16~21天起,连服5~10日 | 同黄体酮 | |
原发性痛经 | 4~8mg/4~6时,血止或量减少后,每3日减原量1/3,至维持量2.5~5mg/日,从止血起连服20日 | 抑制排卵,减少内膜PGF2α的分泌 | |
子宫内膜异位症 | 抑制排卵 | ||
月经过多 | 内膜未充分增生,转入分泌状态,萎缩退化,经量减少 | ||
内膜异位症假孕疗法 | 4mg,3次/日,7天;继以8mg,2次/日,7天;再继以10mg,2次/日,3~6月 | 内膜转变为分泌期,出现类似蜕膜变化,进而萎缩退化,逐步增加剂量以防突破性出血 | |
甲地孕酮 | 闭经(无排卵) | 4~6mg,1次/日,5~10日 | 同黄体酮 |
原发性痛经,子宫内膜异位症,月经过多 | 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月经第5天起连服20天 | 同甲孕酮 | |
无排卵型功血 | 同甲孕酮 | 同甲孕酮 | |
炔诺酮 | 黄体萎缩不全 | 2.5~5mg,1次/日,连服5~10日(自月经周期第16~21日起) | 同黄体酮 |
原发性痛经 | 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月经第5~6天开始连服20~22日 | 同黄体酮 | |
子宫内膜异位症 | |||
月经过多 | |||
炔诺酮 | 内膜异位症假孕疗法 | 5mg,1次/日,7天;继以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 | 同甲孕酮 |
无排卵型功血 | 用法同甲孕酮 | 基本同甲孕酮,但炔诺酮有雌、雄激素作用,止血作用较完善,撤药出血可减少 | |
已酸孕酮 | 子宫内膜癌 | 500~1500mg肌注,每周2次 | 内膜癌细胞分泌衰竭,最后退化 |
复方黄体酮 | 月经淋漓不净 | 1ml 1次/日,肌注3~5日 | 雌、孕激素同时作用 |