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炔诺酮
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
英文名 Norethisterone
汉语拼音
别名 妇康片,Norethindrone
药物组成
性状 白色或乳白色结晶状粉末,无臭,味微苦。溶于氯仿,微溶于乙醇,略溶于丙酮、乙醚、植物油,不溶于水。熔点202-208℃。
功效
主治 1.作为孕激素治疗功能性子宫出血、子宫内膜异位症痛经闭经、月经不调。 2.与快雌醇配伍制成短效避孕药1号。 3.速效探亲避孕药。
用途
方解
药理作用 为合成的口服孕激素类药物,属于19去甲基睾酮类衍生物。有较强的孕激素活性,并有轻度雄激素与雌激素活性。能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌,并作用于垂体前叶,降低其对GnRH的敏感性,从而阻断垂体促性腺激素的释放,产生排卵抑制作用,因此可与快雌醇配合作为短效口服避孕药。药物能影响子宫内膜腺体的发育与分泌。单独应用较大剂量时,能使宫颈粘液粘稠度增加,阻止精子穿透;并抑制子宫内膜腺体发育,不利于孕卵着床,故可作为速效探亲避孕药。还可用于治疗子宫内膜异位症及功能性子宫出血等。
体内过程 口服容易吸收,经过0.5-4小时血药浓度达峰值,t1/2为5-14小时,血浆蛋白结合率约80%,作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64%。药物经肝代谢,大部分与葡萄糖醛酸结合,由尿排出。
剂型 片剂,滴丸
规格 片剂:2.5mg,0.625mg。滴丸剂:0.6mg。
用法用量 1.因激素失衡而无器质性疾病的功能性子宫出血 每8小时1次,每次2.5mg,待出血减少或停止后逐渐减量,每3天递减一次,直至维持量每天2.5mg,再连服20天。 2.子宫内膜异位症、痛经、内膜增生过长 从月经第5天开始,每天一次,每次2.5mg,连服20天。对内膜异位症可逐渐加量至每天10-15mg。 3.作为探亲避孕药 自同居当晚起,每晚服3mg,连服10-14天,若需延长,可接服短效避孕药1号或2号。 4.炔诺酮0.625mg与炔雌醇0.035mg组成口服避孕药1号,每月22片。
不良反应 服药后约8.4%有反应,主要为恶心、头晕、倦怠无力等。其次为突破性出血,个别有下腹痛、面部浮肿、胸闷、失眠、食欲亢进等。一般反应程度轻,不需治疗。
注意事项 1.用药前全面查体,特别注意乳腺与盆腔检查及宫颈细胞学检查。 2.如发生突破性出血,应详细检查除外器质性疾病。 3.孕激素可引起一定程度液体潴留,故与此有关的情况如癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全者用药期间应严密观察。 4.精神抑郁者慎用。 5.与利福平、苯巴比妥氨苄西林等同服,可产生肝微粒体酶效应,加速炔诺酮在体内代谢,易发生突破性出血。 6.禁用于妊娠、肝肾功能不全、已知或怀疑乳房或生殖器恶性肿瘤、血栓栓塞性疾病。
贮藏 避光密闭保存。
备注
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