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抗高血压
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厄贝沙坦
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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厄贝沙坦
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
血管紧张素II受体拮抗药
药物名称:
厄贝沙坦
英文名称:
Irbesartan
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
伊贝沙坦
Greats
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
厄贝沙坦胶囊
75mg
2
厄贝沙坦片
75mg;150mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT
1
),对AT1的拮抗作用大于AT
2
8500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT
1
受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
药动学:
据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60%~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过
葡萄
糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t
1/2β
)约为10.2小时。
适应症:
高血压病
。
用法用量:
口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。
不良反应:
常见不良反应为:
头痛
、
眩晕
、
心悸
等,偶有
咳嗽
,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有
荨麻
疹及血管神经性
水肿
发生。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、
腹泻
、骨骼肌疼痛、疲劳和
上呼吸道感染
,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有
腹痛
、焦虑、神经质、
胸痛
、咽炎、恶心
呕吐
、皮疹、心动过速等。低血压和
直立性低血压
发生率约为0.4%。
相互作用:
1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如
氨苯蝶啶
等)合用时,应避免血钾升高。
2.本品与华法令之间无明显的相互作用。
3.与洋
地黄
类药如
地高辛
、β-阻滞剂如
阿替洛尔
、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
注意事项:
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。
2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血
尿素
氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
疗效评价: