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拓扑替康
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤植物药
药物名称:
拓扑替康
英文名称:
Topotecan
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
喜典
2
和美新
3
金喜素
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 2mg;4mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
topotecan
药理作用:
本品为CPT半合成衍生物,作用靶点为Topo I,为s期抗肿瘤药。临床前研究表明,TPT抗肿瘤谱较广,对L12lO和P338白血病小鼠的活性及在体内抗Lewis肺癌和B-16黑色素瘤的作用均优于CPT。在人结肠癌异体移植物,TPT可以诱导肿瘤消退及延缓其生长。
药动学:
对癌症病人以1.5mg/m2的剂量30分钟静脉滴注,在体内呈二室模型,分布非常快,肝、肾等血流丰富的组织、器官浓度较高,其t1/2α仅为4.1~8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的t1/2β为1.7~8.4小时,总拓扑替康t1/2β为2.3~4.3小时。与血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%。药物可进人脑脊液,在脑脊液中有蓄积。大部分(26%~80%)经肾脏排泄,其中90%在用药后12小时排泄,小部分经胆汁排泄。肾功能不全的病人对本药清除率降低。肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。
适应症:
1.小细胞肺癌。
2.卵巢癌
3.其他 非小细胞肺癌、乳腺癌食管癌等。
用法用量:
1.2~1.5mg/m2,先以注射用水溶解为浓度lmg/1ml,再用生理盐水或5%葡萄糖注射液150~200ml稀释,静脉滴注30分钟,每日1次,连用5天,每3周为一周期。
不良反应:
1.骨髓抑制 中性粒细胞下降、血小板减少、贫血等,为主要限制性毒性。其中自细胞3~4度减少为39%~86%;中性粒细胞3~4度减少为43%~88%;血红蛋白3~4度减少为1l%~42%;血小板3~4度减少为13%~57%。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐腹泻便秘肠梗阻腹痛、口腔炎、厌食等。
3.皮肤及附件 脱发,偶见严重的皮炎及瘙痒。
4.神经肌肉 头痛关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
5.呼吸系统 可致呼吸困难,虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡,但应引起重视。
6.肝脏 有时出现肝功能异常,转氨酶升高。
7.全身反应 乏力、不适、发热等。
8.局部刺激 静脉注射时,若漏出血管外可产生局部刺激、红肿。
9.罕见过敏反应及血管神经性水肿。另外,尚有致血尿、心电图异常的报道。
相互作用:
实验发现,本品与烷化剂尤其是DDP联合应用产生协同的细胞毒作用。
注意事项:
1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。
3.用药期间注意监测血象,中性粒细胞<1.5×109/L者禁用本品。
4.避光、室温干燥保存。开瓶后须立即使用,稀释后室温下只能保存24小时。
疗效评价:


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