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喜树碱
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤植物药
药物名称:
喜树碱
英文名称:
Camptothecine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 5mg
2
注射剂(粉) 5mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Camptothecine
药理作用:
本品是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取的一种生物碱。它选择性抑制拓扑异构酶I(Topo I),与Topo I-DNA形成的复合物结合,稳定此复合物,从而使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制及RNA合成,为细胞周期s期特异性药物,对G0期细胞无作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。另外,它还能直接破坏DNA结构。实验证明,本品对多种动物肿瘤有抑制作用,与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。
药动学:
本品静脉注射后大部分与血浆蛋白结合,半衰期长,血中可存留6天以上。动物实验显示,本药在胃肠道、肝、骨髓及肾脏中含量较高,其中胃肠道浓度最高,停留时间也长。本品主要以原形经尿排泄,48小时排出17%。
适应症:
1.消化系癌 对胃癌疗效较好,显效快,但缓解期短(平均2~3个月)。对食管癌贲门癌结肠癌直肠癌肝癌也有一定疗效。
2.其他 如急性和慢性粒细胞性白血病绒毛膜上皮癌肺癌、膀胱癌等。
用法用量:

l.静脉注射 成人每次10mg,溶于生理盐水20ml中,每日1次,或20mg,隔日1次,一疗程总量140~200mg。
2.肌注 成人每次5rag,每日1次或每日2次,一疗程总量140~200mg。
3.动脉注射 用于头颈部癌或肝癌。通过动脉插管每日或隔日注射10mg。
4.肿瘤内注射 5~10mg直接注入肿瘤内,每日或隔日1次。
5.胸、腹腔注射 将本品20~30mg溶于生理盐水20ml中,尽量抽净积液后注入,每周1次。
6.膀胱内灌注 用于膀胱癌,将本品30~40mg溶于生理盐水50ml中作膀胱灌注,保留1~2小时,每周2次,4周为一疗程。
7.口服 每次5mg,每日2次,根据病情进行维持治疗。

不良反应:
1.泌尿系症状 血尿、尿频、尿急等。用药期间应多饮水,碱化尿液。在用药后2小时尽量排空尿液,以减少对膀胱的刺激。
2.骨髓抑制 主要为白细胞下降,一般不严重。白细胞降至2.0×109/L时应停药。
3.胃肠道反应 腹泻多见,严重者引起水电解质紊乱。
相互作用:

注意事项:
1.孕妇、肾功能不佳者忌用。
2.本品用生理盐水溶解,不宜用葡萄糖溶液稀释。
3.避光、密闭保存,如发现沉淀即不能使用。
疗效评价:
本品1966年首次从中国植物喜树中分离,由于毒性大,限制了其使用。1986年,Hsiang等发现,喜树碱是目前惟一的一类作用于拓扑异构酶I的抗肿瘤药,引起了人们对CPT的重新重视,多种喜树碱衍生物得到开发、应用,副作用降低,疗效提高,如羟基喜树碱拓扑替康伊立替康等。


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