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顺铂
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
其他抗肿瘤药
药物名称:
顺铂
英文名称:
Cisplatin
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
施铂锭
2
锡铂
3
顺氯氨铂
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 20mg(20m1);50mg(50ml);100mg(100m1)
2
注射剂(粉) 10mg;20mg;30mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
cisplatin
药理作用:

为无机铂的金属络合物。包含有一个中心二价铂及周围顺式排列的两个氨分子和两个氯原子,类似于双功能烷化剂,可与DNA形成链内和链间交叉联结,破坏DNA功能,阻止DNA复制,为细胞周期非特异性药物。临床研究证明,对人体多种肿瘤有明显效果,特别是对睾丸和卵巢癌。它具有抗瘤谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用且无交叉耐药等特点。

药动学:
静脉注射后,开始在肝、肾、皮肤、肠、膀胱中最多,18~24小时后肾脏内蓄积最多。血浆清除曲线呈双相,半衰期分别为25~49分钟和58~73小时,在第2相存在的药物90%与血浆蛋白结合。有报道顺铂与血浆蛋白的结合有昼夜节律性,预先水化的患者在下午顺铂与血浆蛋白结合速度更快,游离铂水平较低,故下午给药时可减低一些患者的肾毒性。清除主要是通过肾脏,排泄较慢,1天内尿中排出19%~34%,4天内尿中仅排出25%-44%。
适应症:
1.卵巢癌、睾丸恶性肿瘤、肺癌
2.头颈部癌、食管癌恶性黑色素瘤恶性淋巴瘤等。
3.癌性胸、腹水
用法用量:
1.静脉用药20~30mg/m2,溶于生理盐水200~500ml中静滴,连用3~5天(总量150mg),间隔3~4周重复,可重复用药3~4疗程。大剂量DDP疗法(HD-DDP):80~120mg/m2,溶于生理盐水或3%氯化钠200ml中静滴,并采用水化与甘露醇、速尿输注的方法,以减轻肾脏毒性。一般在大剂量DDP之前先补液(生理盐水或5%葡萄糖盐水注射液)1000~2000ml,加10%氯化钾20ml。DDP之后继续输液5000ml(每1000ml液体给氯化钾20毫摩尔)。输液从DDP给药之前12小时开始,持续到DDP。滴完后24小时为止。为促进利尿,输注DDP之前先快速静滴20%甘露醇125ml,DDP之后再给予20%甘露醇125ml快速静滴,并根据尿量适当使用速尿。此疗法每3周1次,可重复3~4次。
2.动脉注射一次20~30mg,溶于生理盐水20~30ml,插管给予,连用5天为一疗程;或每次60~80mg,间隔3周重复。
3.胸、腹腔注射一次30~60mg,7~10天1次。
不良反应:
1.消化道反应本品是目前致吐性最强的化疗药物之一。可出现食欲减退、恶心、呕吐腹泻等。一般于注射后1~2小时发生,持续4~6小时或更长,停药2~3日后消失。此反应与剂量有关。用药期间给予胃复安、地塞米松或恩丹西酮等可抑制或减轻消化道反应。
2.肾脏毒性是最严重的毒性反应,也是剂量限制性毒性。表现为血尿及肾功能损伤,血清肌酐升高及清除率降低,与用药剂量有关。常发生于给药后7-14天。
3.神经毒性与用药总量有关。主要表现为耳鸣耳聋、不可逆的高频听力丧失等。有中耳炎病史者禁用本品。少数病人还可有球后视神经炎、感觉异常及味觉丧失。
4.骨髓抑制 主要表现为白细胞减少,多发生于剂量超过一日100mg/m2时,血小板减少相对较轻。白细胞低于3.5×l09/L或血小板低于75×l09/L时禁用或停用本品。
5.其他少数病人有心电图ST-T改变、过敏、肝功能损害等。

相互作用:
1.本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性。
2.与氨基苷类抗生素合用可发生致命性的肾衰,并可能加重耳毒性。
3.与速尿或依他尼酸合用可增加对耳的损害;抗组胺类、吩噻嗪类药等可能会掩盖DDP的耳毒性。
注意事项:
1.治疗中注意复查血清尿素氮、肌酐,有以下情况者禁用或停用本品:①早期肾脏毒性,如尿中白细胞10个/高倍镜视野、红细胞或管型5个/高倍镜视野以上者。②血清肌酐超过186~351mmol/L者。③有肾脏疾患史、肾功不良的病人。
2.用药期间,特别是大剂量给药时,应给予水化、利尿措施,补充电解质。
3.大剂量给药时,应密切观察有无液体超负荷的病症,并及时处理。
4.粉剂:DDP在生理盐水中溶解较慢,可加温至30℃左右振荡助溶。
5.本品应避光、室温下保存。
疗效评价:
DDP是一种疗效可靠、抗瘤谱广的药物,且价格便宜,与其他药物联合广泛用于肺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤等,还可作为增敏剂与放疗配合应用。较突出的不良反应是消化道反应及肾毒性。DDP的剂量与疗效相关,剂量过低时影响疗效。大剂量应用DDP时应注意水化、利尿,并预防性使用强止吐药。


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