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三黄片
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别名
处方来源 《中国药典》(2000年版)。
剂型 丸剂;散;液;注射剂
药物组成 大黄300g,盐酸小檗碱5g,黄芩浸膏21g,(相当于黄芩苷15g)。
加减
功效 清热解毒,泻火通便。
主治 用于三焦热盛,目赤肿痛,口鼻生疮,咽喉肿痛,牙龈出血,心烦口渴,尿赤便秘;急性胃肠炎,痢疾等。
制备方法 黄芩浸膏系取黄岑,加水煎煮3次,第1次1.5小时,第2次1小时,第3次40分钟,合并煎液,滤过,滤液加盐酸调节pH值至1-2,静置1小时,取沉淀,用水洗涤使pH值至5-7,烘干,粉碎成细粉,测定含量,备用。取大黄150g,粉碎成细粉,过筛;剩余大黄粉碎成粗粉,加30%乙醇回流提取3次,滤过,合并滤液,回收乙醇并减压浓缩至稠膏状,加入大黄细粉、盐酸小檗碱细粉、黄芩浸膏细粉及辅料适量,混匀,制成颗粒,干燥,压制成1000片,包糖衣,即得。
用法用量 每次4片,日2次口服,小儿酌减。
用药禁忌 孕妇慎用。
不良反应
临床应用
药理作用 主要有抑菌抗炎,止血,降血脂,致泻作用。
1.抑菌:本方对金黄色葡萄球菌、甲(乙)型链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、○(H)型伤寒杆菌、甲(乙)型副伤寒杆菌、枯草杆菌、变形杆菌、白色念珠菌等有明显抑制作用,尤其对金黄色葡萄球菌、甲型链球菌、白喉杆菌最为显著。
2.抗炎:分别以三种三黄片悬液(10g/kg、5g/kg、2.5g/kg)灌服小鼠,与空白对照组相比,对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,明显降低小鼠腹腔毛细血管通透性,对醋酸的致炎症有抗炎作用。
3.止血;大黄能增加血小板,促进血凝。
4.降血脂:本方能使喂食高胆固醇家的血清胆固醇/总磷脂的比值降至正常值,还可抑制由高胆固醇饲料引起的小鼠血清胆固醇升高。
5. 致泻:实验前给小鼠禁食12小时,给药后30分钟灌服10%炭末悬液0.4ml/只,结果显示三黄片药液可使小鼠小肠推进运动加速;给鼠灌药后单独饲养,不给饮食,观察记录给药后4小时内的粪便情况显示有明显致泻作用。
毒性试验 三黄片给小鼠灌胃 60g/kg,其最大耐受量为人用量413倍;腹腔给药LD50为:12.16g/kg,其95%平均可信限为:12.1591±1.4108g/kg。
{不良反应}易致恶心、呕吐、头昏、腹绞痛、黄疸
化学成分 高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按大黄素峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备分别精密称取大黄素和大黄酚对照品适量,加无水乙醇-醋酸乙酯(2:1)制成每1ml含大黄素0.01mg、大黄酚0.025mg的混合溶液,即得。供试品溶液的制备取本品20片,除去包衣,精密称定,研细(过三号筛),精密称取适量(约相当于1片的重量),置锥形瓶中,精密加乙醇25ml,密塞,称定重量,置水浴上加热回流1小时,放冷,用乙醇补足减失的重量,滤过,精密量取续滤液10ml,置烧瓶中,水浴蒸干,加30%乙醇-盐酸(10:1)溶液15ml,置水浴中加热水解1小时,立即冷却,用氯仿强力振摇提取4次,每次15ml,合并氯仿液,置水浴上蒸干,残渣用无水乙醇-醋酸乙酯(2:1)溶解,移置25ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,用微孔滤膜(0.45μm)滤过,取续滤液,即得。测定法分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。本品每片含大黄以大黄素(C15H10O5)和大黄酚(C15Hl0O4)总量计算,不得少于1.55mg。
理化性质 本品为糖衣片,除去糖衣后显棕色;味苦、微涩。土大黄苷取(2)供试品色谱,置紫外光灯(365nm)下检视,在盐酸小檗碱所显斑点的上方位置,不得显持久的亮蓝紫色荧光斑点。真他应符合片剂项下有关的各项规定。
(1)取本品,置显微镜下观察:草酸钙簇晶多破碎,直径20-140μm。
(2)取本品5片,除去糖衣,研细,加甲醇30ml,加热回流提取30分钟,放冷,滤过,滤液作为供试品溶液。另取盐酸小檗碱对照品,加甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一以竣甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水(10:7:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的黄色荧光斑点。
(3)取(2)项下的供试品溶液5ml,蒸干,残渣加水15ml搅拌使溶解,滤过,滤液用稀盐酸调节Ph值至1-2,用醋酸乙酯提取2次,每次10ml,合并提取液,蒸干,残渣加甲醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取黄芩苷对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯-丁酮-甲酸-水(5:3:1:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以2%三氯化铁乙醇溶液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
(4)取(2)项下的供试品溶液5μl,蒸干,残渣加水10ml使溶解,再加盐酸1ml,置热水浴中加热30分钟,立即冷却,用乙醚提取2次,每次10ml,合并乙醚提取液,挥去乙醚,残渣加醋酸乙酯1ml使溶解,作为供试品溶液。另取大黄对照药材1g,同法制成对照药材溶液。再取大黄酚、大黄素对照品,加甲醇制成每1ml中各含0.5mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以石油醚(30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:l)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的5个橙黄色荧光主斑点,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的橙黄色荧光斑点;置氨蒸气中熏后,日光下检视,斑点变为红色。
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