| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗变态反应药物\抗组胺药 |
| 英文名 | Levocabastine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐。本品为白色或类白色粉末。不溶于水，易溶于二氯甲烷、乙醚、丙酮、乙酸乙酯等溶剂。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于缓解过敏性鼻炎的症状。 本品可迅速、有效地消除过敏性鼻炎的典型症状（打喷嚏、鼻痒、流鼻涕)，作用维持数小时。本品也可作为预防用药，提高过敏反应发生的阈值。也用于眼科变态反应治疗。 本品治疗剂量下无中枢抑制作用，对精神运动性活动无影响，故驾驶汽车和操纵机器患者也可以应用。 本品停药无反跳现象。长期使用不发生急性耐药性。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为卡巴斯汀的左旋体，是一种强效、速效、具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗剂。与H1受体的亲和力强于组胺，可与组胺竞争H1受体，从而消除组胺与H1受体结合而产生的过敏症状。在治疗剂量下，本品几乎只与H1受体结合，与脑、气管、回肠、肺等器官内的其它受体几乎无亲和力。即使剂量高达治疗剂量的数倍也未见抗5-羟色胺、抗胆碱及其它非H1受体发生作用。只有在长期大剂量服用时才可能与多巴胺D2受体、去甲肾上腺素α1受体发生部分结合。 本品与H1受体亲和力甚强，与目前应用的其它抗组胺药相比，其效价较高，故可局部给药。极小剂量本品即可产生抗组胺效应，半数有效量（ED50)为1.5μg/kg，本品高亲和力，与H1受体结合牢固难以解离，50%解离所需时间长达116分钟，药效可持续16小时。本品局部应用起效迅速。 动物试验证明，本品局部应用可对组胺或抗原诱发的变态反应有迅速和持久的抑制效应，而不引起全身反应。 |
| 体内过程 | 本品经鼻腔给药，一般给药后5-10分钟内即可产生抗组胺作用。本品局部吸收较慢，患者吸收速度慢于正常志愿者。鼻腔喷雾给药吸收量约60%-70%。本品血浆t1/2为35-40小时。被吸收药物70%以原型药的形式由尿排出。静注和口服的药代动力学研究表明本品在体内的分布、消除呈双相模型。t1/2为0.59小时，t1/2为32.9小时。 |
| 剂型 | 鼻用制剂 |
| 规格 | 鼻喷剂：1ml：0.5mg，每瓶10ml。 |
| 用法用量 | 喷鼻。本品为微悬浮液，用前必须摇匀。常用量为每鼻孔2喷（50μg/喷)，每日2次。症状严重者，可增加至每次每鼻孔2喷，每日2-4次。用药前应清洗鼻道。 |
| 不良反应 | 1．本品局部使用剂量很小，一般无明显不良反应，偶见轻微的头痛、鼻刺激感（鼻腔刺痛或烧灼感)、嗜睡及口干现象。 2．动物急性毒性试验表明，本品的毒性很小。小鼠及大鼠的耐受剂量为2.56g/kg以上，家兔的耐受剂量为2g/kg以上，仅狗急性毒性试验出现死亡，1次口服的半数致死量（LD50)为2.56g/kg。 3．鼻腔应用本品未发现对纤毛运动有影响。 4．动物试验表明，长期、大剂量服用本品可能出现： （1)中枢神经系统症状：活动能力降低、进食量下降、体重下降等反应，本品极高剂量时（超过半数有效量的1000倍)可能与中枢多巴胺能D2受体、去甲肾上腺素能α1受体结合，出现血液中催乳素水平上升等症状。 （2)血液系统：血清胆固醇和白细胞略有下降，结合球蛋白稍增加。 （3)泌尿系统：尿液pH值和尿液中肌酸酐略有下降，肾小管略有肿胀。因本品经肾排出，长期大剂量可能造成肾损伤。 （4)内分泌系统：肾上腺重量略有增加，主要是脂肪的积聚，未见病理变化。 （5)生殖系统：出现精子减少，也可能造成畸胎。 5．本品有一定的中枢镇静作用，故可能发生嗜睡等症状。 6．中毒解救：目前尚无使用本品过量中毒的报道，但不排除误服药物后而产生的轻微镇静作用。一旦误服，建议大量饮水以促进经肾排泄。 |
| 注意事项 | 1．本品经肾脏排泄，故肾功能不全的患者慎用。 2．禁忌证：对本品过敏的患者禁用。 3．由于缺乏孕妇应用的充分资料，妊娠期妇女暂不宜使用本品。 4．目前尚未见左卡巴斯汀与其它药物有相互作用的报道，但不能排除与酒精有轻微的相互作用。 |
| 贮藏 | 室温保存，有效期3年。 |
| 备注 |
