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丙卡巴肼
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\其他抗肿瘤药及抗肿瘤辅助用药
英文名 Procarbazine
汉语拼音
别名 甲基苄肼,甲苄肼 Methylhydrazine
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末,微臭,易溶于水、甲醇,略溶于乙醇,水溶液不稳定。熔点:218-226℃(分解)。
功效
主治 主要用于治疗恶性淋巴瘤,也用于恶性组织细胞增多症多发性骨髓瘤肺癌和脑肿瘤的治疗。
用途
方解
药理作用 本品为甲基化剂,具有抗肿瘤、致畸、致癌及免疫抑制等多种生物效应。在体内通过红细胞及肝微粒体酶的作用,产生具有抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼(azoprocarbazine),通过其末端N-甲基的转甲基作用,将甲基转移到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,甲基也可转移到tRNA分子上,抑制DNA、RNA的合成。对蛋白质合成也有一定的抑制作用。与烷化剂、长春新碱等无交叉耐药性。属于细胞周期非特异性药物。
体内过程 口服吸收快而完全,迅速分布到全身各组织中,肝、肾中浓度最高,易透过血脑屏障,血浆和脑脊液浓度很快达到平衡。峰值时间为0.5-1小时,绝大部分在体内代谢,主要从尿中排出,24小时排出约70%,仅有5%以原形由尿中排出,也有分解产生二氧化碳和甲烷从肺排出,血浆半衰期为10分钟。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg。
用法用量 口服:常用量100mg/(m2·d),成人通常50mg每天3次。在联合化疗MOPP或COPP方案(氮芥环磷酰胺、长春新碱、强的松及本品)中本品连续服用14天,每4周重复用药。
不良反应 1.胃肠反应 主要为恶心、呕吐、部分病人呕吐较重,需服用止吐药。 2.骨髓抑制 是剂量限制性毒性,表现白细胞、血小板减少,停药可恢复。 3.神经系统反应 部分病人可出现眩晕嗜睡、精神异常。 4.其他 可有脱发、皮炎、肝功能损害、闭经,偶可引起溶血性贫血
注意事项 1.用药期间应监测血象及肝功能。 2.本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药时应避免进食含胺的食物如奶酪、香蕉等,该类食品可减弱对单胺氧化酶的抑制作用。也应避免饮酒。若同时用拟交感药和三环的抗抑郁剂应慎重。 3.本品与苯噻嗪类衍生物有协同镇静作用,同时应用巴比妥类药、麻醉药、抗组织胺药等应慎重,以免中枢神经系统过度抑制。
贮藏 室温、密封、避光保存。
备注
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