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丙酸睾酮
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素
英文名 Testosterone Propionate*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶状粉末,无臭味,在乙醇、乙醚中易溶解,醋酸乙酯中可溶解。植物油中略溶,不溶于水。熔点:118-123℃。
功效
主治 主要用于男性内源性雄激素缺乏的替代治疗,也用于:(1)绝经后女性乳癌复发;(2)月经过多;(3)再生障碍性贫血及其他骨髓病性贫血
用途
方解
药理作用 丙酸睾酮在体内先转化为5α-二氢睾酮(5α-dihyrotes-terone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。青春期时,丙酸睾酮可促进男性第二性征发育。对成年人除维持第二性征和性功能外,还可抑制内源性促性腺激素的分泌,使睾丸萎缩,并可抑制子宫内膜增生。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。用药时间长后,对粒细胞系统及巨核细胞系统亦可有作用。丙酸睾酮对骨髓造血机能的作用是通过刺激肾脏分泌红细胞生成素而间接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促进血红素合成的作用。
体内过程 肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其延效时间为2-4天。在血中,98%的睾酮与性激素球蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后,代谢产物为雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形成从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环。
剂型 注射剂
规格 注射剂:25mg,50mg,10mg。
用法用量 再生障碍性贫血患者每天或隔日肌内注射1次,每次100mg,疗程应在3-6月以上。其他适应证的用法根据各病特点,因人而异。男性性功能低减症的替代治疗剂量为25mg每周三次,肌注。
不良反应 1.妇女长期应用后常会出现男性化表现,如多毛、痤疮闭经、阴蒂增大、嗓音粗等。 2.成年男性久用会出现性机能减退、无精子产生。 3.水钠潴留现象。 4.肝功能损害,不及甲睾酮司坦唑醇多见。
注意事项 1.妊娠及哺乳妇女、前列腺疾患及男性乳房疾病者禁用。 2.婴幼儿及青春期前儿童慎用,心脏病及肝肾疾患者慎用。 3.用药过程中应定期检查肝功能,如发现有损害应及时停药。 4.青春期前儿童应用时,应每隔6个月测一次骨年龄。 5.丙酸睾酮与肾上腺皮质激素合用可加重水肿,与抗凝剂合用可加强抗凝作用。巴比妥类药可使睾酮代谢加快,降低疗效。 6.注射液如有结晶析出,可加温溶解后再用。 7.应深部肌内注射,注射时将皮肤横向撑开,否则药物不易被吸收,或会溢出皮肤。
贮藏 避光、密封保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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