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司莫司汀
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\烷化剂
英文名 Semustine
汉语拼音
别名 甲环亚硝脲 MeCCNU
药物组成
性状 淡黄色略带微红色结晶性粉末,不溶于水,溶于无水乙醇,25℃下放置3个月未见分解,但于45℃放置1个月后分解10%,受潮可加速分解。口服胶囊在0℃密封贮放4-5年无变化。熔点:71-75℃。
功效
主治 治疗恶性脑肿瘤、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌结肠癌等。
用途
方解
药理作用 本品是洛莫司汀(CCNU)的衍生物,作用与卡莫司汀、洛莫司汀相似,烷化DNA,防止DNA修复,改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。对皮下接种Lewis肺癌,小鼠自发乳腺癌,B-16恶性黑色素瘤的疗效优于BCNU和CCNU,而毒性较低。本品属于细胞周期非特异性药物。但对M期和G1/S期的细胞有较大的杀伤作用。
体内过程 口服从胃肠道吸收,迅速代谢。用药后,体内肝、肾、胃、肺、肠中浓度较高,能透过血脑屏障。代谢物主要从尿中排出,部分从粪便和肺排出。代谢物能延长血浆半衰期。
剂型 胶囊
规格 胶囊剂:10mg;50mg。
用法用量 口服:单用每次125-200mg/m2,每6-8周1次。联合化疗时,剂量可酌情减少,每次75-150mg/m2,每6周1次。
不良反应 骨髓抑制,胃肠反应、肝功能损害等与洛莫司汀相似(参阅洛莫司汀不良反应),但毒性程度较轻。
注意事项 1.用药期间应密切监测血象及肝功能。 2.用药间隔不应少于6周。
贮藏 防潮,25℃以下保存,长期保存宜置8℃以下。
备注
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