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丙硫异烟胺
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药
英文名 Protionamide
汉语拼音
别名 1321-TH
药物组成
性状 本品为黄色结晶或结晶性粉末,微具特殊臭,本品在甲醇、乙醇或丙酮中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。熔点:139-143℃。
功效
主治 不作为结核病治疗的首选,为防止耐药菌的产生和发展,常与其他抗结核药物联合应用,治疗各类型结核病,多用于经其他抗结核药物治疗无效的复治病例,或不能耐受其他抗结核药物治疗的患者。本品亦是治疗非典型抗酸菌病的用药之一。
用途
方解
药理作用 本品的化学结构与异烟肼相似,是异烟肼的衍生物。对结核杆菌和某些非典型抗酸菌有较强的抑菌作用。对结核杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.6μg/ml高浓度时具有杀菌作用,对耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸钠、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力,与异烟肼及其他抗结核药合用可延缓耐药菌株的产生,用药时间长于半年者,半数以上出现耐药性。与乙硫异烟胺(TH—1314)和氨硫脲有完全交叉耐药。作用机制尚不完全清楚,主要是本品可阻碍分枝菌酸的合成,分枝菌酸是结核杆菌细胞壁的主要成分之一,因此影响结核杆菌细胞壁的坚韧性、致密性,导致通透性增强引起细胞破裂,死亡。此外本品在菌体内转化成替代性异烟酸,而干扰烟酰胺腺核苷酸脱氢酶的活性,而影响脱氧核糖核酸的合成。
体内过程 本品经口服易于吸收,口服0.5g后2-3小时达血药浓度高峰,约12μg/ml。但相同剂量采用直肠栓剂用药,其血药浓度仅为口服法的30%-50%,口服1g,3小时的高峰浓度为20μg/ml,9小时仍有3μg/ml。能迅速而广泛地分布至各组织和体液中,组织中的浓度与血药浓度相近,并可透过血脑屏障进入脑脊液并能达到有效浓度,亦可进入胸膜腔和干病灶中。能抑制异烟肼在肝内的乙酰化,而增加异烟肼的抗结核菌作用。本品最后经肾排出。
剂型 片剂
规格 片剂:0.1g。
用法用量 成人:口服按每日每公斤体重10mg,分3次服用,一日0.3-0.6g,可以小剂量1日0.3开始增量;或按每日剂量10-15mg/kg分3次口服。
不良反应 1.胃肠反应 较多见,主要为食欲不振、恶心、呕吐、返酸、上腹不适、腹泻等。 2.肝损害 表现转氨酶增高,严重时伴有黄疸。 3.少数患者有糙皮病症状舌炎、口角炎、角膜炎、精神抑郁、失眠。 4.可致多发性神经炎、蚁走感、抽搐、复视等及致畸胎作用。 5.大剂量应用,偶可引起体位性低血压。 6.偶可引起痤疮,色素沉着,脱发,皮疹,紫癜,男性乳房发育,甲状腺增生,月经紊乱等。
注意事项 1.对因胃肠反应不能耐受本品者,可酌情减量分次服用或从小量开始,逐步递增用量。如采用饭后服用或同时合用抗酸药(碳酸氢钢),解痉药(颠茄)等可减轻胃肠反应。 2.本品易引起烟酰胺的代谢紊乱,部分患者宜适当补充B族维生素,尤其需补充维生素B6维生素B2。 3.营养不良,肝功能减退,糖尿病和酗酒者慎用本品。长期服用者需定期测定肝功能。 4.交叉过敏对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者,可能对本品过敏。
贮藏 遮光,密封保存。
备注
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