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环丙沙星
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\喹诺酮类
英文名 Ciprofloxacin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐为白色或微黄色结晶粉末,几乎无臭,味苦。溶于水,微溶于甲醇,在乙醇中极微溶解,在氯仿中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。
功效
主治 本品对各种敏感致病菌引起的感染有明显疗效。 1.上呼吸道感染 包括扁体炎、咽炎、鼻窦炎和中耳炎。 2.下呼吸道感染 急性支气管炎、肺炎支气管扩张。 3.泌尿系感染 膀胱炎尿道炎肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎淋球菌感染。 4.肠道感染 菌痢、伤寒和其它沙门菌感染。 5.皮肤软组织感染 由金黄色葡萄球菌引起的蜂窝织炎。 6.创伤感染 金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌。 7.严重败血症 可与氨基糖苷类或其他抗生素等联合应用。
用途
方解
药理作用 盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用,对大肠杆菌、克雷白杆菌和其它肠杆菌属均有较强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌、甲型乙型溶血性链球菌的抗菌作用优于诺氟沙星培氟沙星(Pefloxacin),但本品对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。 其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶,使DNA合成和复制受阻而导致细菌死亡,抗菌作用为杀菌;本品与其它抗生素无交叉耐药性,对β-内酰胺类、氨基糖苷类、磺胺类耐药者对本品仍可敏感。
体内过程 空腹口服后迅速吸收,生物利用度约为70%,食物的存在可使吸收延迟。静脉滴注本品100mg和200mg后,血药浓度分别为2μg/ml和3.8μg/ml,广泛分布至全身各组织体液(包括脑脊液),在组织中的浓度常超过血药浓度。在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上;分市容积为2-3L/kg,蛋白结合率为20%-40%,血t1/2约4小时;肾功能减退时稍有延长(6小时),24小时以内以原形经肾排出40%-50%(主要为肾小管分泌)。以代谢物形式(仍具活力但较弱)排出约15%,本品在肝中部分被代谢,虽经胆汁排出仅少量,但胆汁中环丙沙星的浓度仍可高于血药浓度约10倍。口服250mg后头2小时尿中浓度可超过200μg/ml。 本品可穿过胎盘进入胎儿体内,也可通过乳汁分泌。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂(盐酸盐):0.1g,0.2g,0.25g,0.4g。注射剂(乳酸盐):50ml:100mg,100ml:100mg,100ml:200mg,250ml:250mg。以上均按环丙沙星计。
用法用量 1.口服 每日0.5-1.5g,分2-3次服。 2.静滴 每日0.2-0.4g,分2次给药。
不良反应 同诺氟沙星,主要为胃肠反应(3%-4%)、中枢神经系统症状(2%)、过敏反应(0.5%-1%)和实验室检查异常(2%-4%);偶可导致癫痫、甚至惊厥(多见于过量)。一般不良反应都很轻微,很少影响治疗的继续进行。其他可见结晶尿、氨基转移酶升高、关节痛或僵直、光敏感及视力障碍等。
注意事项 1.有中枢神经失调或疑有中枢神经失调者慎用,特别有癫痫史者。 2.严重肝肾功能障碍者慎用。 3.避免同时服用茶碱、含镁或氢氧化铝抗酸剂,因结晶尿易发生在尿pH>7。 4.孕妇、婴幼儿及18岁以下青少年应避免使用,乳妇应用时应停止哺乳。 5.每日进水量必须充足,使尿在1200-1500ml/d以上。
贮藏 遮光,密封保存。
备注
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